Абциксимаб *

Діюча речовина (Міжнародна непатентована назва)

Російська назва: абциксимаб *
Латинська назва: Abciximab *

Fab-фрагмент химерних человеческо / мишачих моноклональних антитіл 7Е3.

Викликає конформаційні зміни зв`язує аргінін-гліцин-аспарагинат-ділянки рецептора і перешкоджає фіксації фібриногену, фактора Віллебранда та інших адгезивних молекул з активованим глікопротеінові комплексом GPIIb / IIIa на мембрані тромбоцитів, порушуючи кінцевий етап агрегації тромбоцитів.

При в / в введенні постійна концентрація абциксимаба в плазмі підтримується тільки за умови безперервної інфузії, а після її припинення падає протягом 6 ч швидко, а потім повільно, протягом 10 днів, що обумовлено наявністю фракції, пов`язаної з тромбоцитами. В / в болюсне введення призводить до пригнічення АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів. Через 2 години після введення високих доз блокується понад 80% рецепторів GPIIb / IIIa. Середній час кровотечі збільшується до 30 і більше хв. Після припинення інфузії агрегація нормалізується через 48 год, час кровотечі - через 24 год. Використання при черезшкірної транслюмінальної коронарної ангіопластики знижує смертність, чаcтоту гострих інфарктів міокарда (в середньому на 35%), необхідність повторних ангіопластіческіх операцій, установки протеза і аортокоронарного шунтування. На 51% зменшує ризик смертельного результату або виникнення важких серцевих нападів протягом шести місяців після установки стента. Ризик смерті, серцевого нападу або необхідності реваскуляризації в межах шести місяців знижується з 18,3% в групі стентів і плацебо до 13,0% в групі стентів і абциксимаба, а у пацієнтів з супутнім діабетом в аналогічних групах - з 25,2% до 13,0%. При нестабільної стенокардії знижує летальність і частоту виникнення гострого інфаркту міокарда. В ході комбінованого лікування нестабільної стенокардії в комбінації з гепарином і аспірином покращує клінічний перебіг захворювання, позитивно впливає на зміни в місці ураження коронарної артерії (за даними повторної коронароангиографии), покращує реологічні властивості крові, особливо у випадках рефрактерності до звичайної терапії. Підвищує частоту кровотечі в місці пункції стегнової артерії і при подальшому аортокоронарне шунтування в місці шунта в 2 рази. Створює ризик великого кровотечі.

Тромбофіліческіе стану, в т.ч. гострий інфаркт міокарда з зубцем Q протягом 12 годин після його початку, постинфарктная стенокардія, нестабільна стенокардія. Стан після ангіопластики коронарних артерій або атероектоміі для запобігання гострих кардіальних ішемічних ускладнень у пацієнтів з високим ризиком реокклюзіі оперованого судини (наявність інтракоронарне тромбу, протяжність пошкодження більше 20 мм).

Гіперчутливість, внутрішня кровотеча, кровотеча з шлунково-кишкового тракту в анамнезі (в т.ч. за останні 6 тижнів), порушення мозкового кровообігу, в т.ч. в анамнезі (в межах 2 років або при наявності значних резидуальних неврологічних проявів), геморагічні діатези, прийом пероральних антикоагулянтів протягом попередніх 7 днів, тромбоцитопенія lt; 100000 / мкл, велика хірургічна операція або важка травма (в т.ч. в попередні 1,5 міс), внутрішньочерепний новоутворення, важка артеріальна гіпертензія, васкуліти, вагітність, грудне вигодовування, дитячий вік.

Кровотечі в місці проколу артерії, внутрішні кровотечі (шлунково-кишкового тракту, сечостатевих шляхах, ретроперитонеальному ділянках, внутрішньочерепні), брадикардія, AV блокада, гіпотензія, нудота, блювота, гіпестезія, сплутаність свідомості, плевральнийвипіт, пневмонія, біль, порушення зору, периферичні набряки, анемія, лейкоцитоз, тромбоцитопенія, алергічні реакції (аж до анафілактичного шоку).

Ефект підсилюють антикоагулянти, тромболітики і антитромбоцитарні препарати. Спільне застосування з іншими моноклональними антитілами збільшує ризик розвитку алергічних реакцій.

В / в, болюсно, за 10-60 хв до коронарної ангіопластики - 0,25 мг / кг, потім - инфузионно зі швидкістю 10 мкг / хв протягом 12 год.

Категорія дії на плід по FDA - C.

Може застосовуватися тільки в умовах стаціонару за суворими показаннями. Препарат необхідно набирати в шприц із застосуванням фільтра 0,2 або 0,22 мікрон з низьким рівнем зв`язування білків для зменшення ймовірності розвитку тромбоцитопенії через наявність білкових домішок. Не рекомендується застосовувати після ангіопластики, якщо перед операцією в / в вводився декстран. При появі тяжких кровотеч з падінням ОЦК і неконтрольованої гіпотензією, алергічної реакції і тромбоцитопенії лікування припиняють і переливають тромбоцитарної масу. Контроль за коагуляційний потенціал здійснюється шляхом визначення активованого часу згортання крові на рівні 300-350 с, кожні 15-30 хв протягом всієї процедури ангіопластики. Одночасно реєструють рівень гемоглобіну, гематокрит, кількість тромбоцитів, РТ (тромбоцитарное час) на початку і кожні 12 год до видалення катетерів. Надалі кожен з цих показників має визначатися щодня до періоду стійкого поліпшення або виписки зі стаціонару. Пахові області необхідно обстежити двічі в день для виявлення ознак формування гематоми, появи нового судинного шуму, або кровотечі.

У пацієнтів старше 70 років або масою тіла менше 75 кг необхідний більш ретельний контроль для раннього виявлення ознак кровотечі або ін. Спосіб корекції гемостазу (підвищена тенденція до серйозних кровотеч).