стрептокиназа *

Діюча речовина

Зміст

Відео: стрептокіназа інструкція із застосування
Відео: streptokinase
Відео: streptokinase meaning
Відео:

(Міжнародна непатентована назва)

Російська назва: стрептокиназа *
Латинська назва: Streptokinase *

Хімічна назва.

Ферментний білок з культури різних штамів Streptococcus haemolyticus з молекулярної масою близько 5000 дальтон- випускається у вигляді ліофілізованого білого порошку

Фармакологія.

Активує фібриноліз. Взаємодіє з плазміногеном (профібринолізином), утворює "Активаторний комплекс", Що каталізує превращеніеплазміногена крові і кров`яних згустків в плазмін (фібринолізин). Плазмін, володіючи протеолітіческойферментатівной активністю, викликає лізис ниток фібрину кров`яних згустків, деградацію фібриногену идр. плазмових протеїнів, в т.ч. V (акцелерін) і VII (конвертін) факторів згортання крові. Растворяеттромби, діючи як на їх поверхні, так і зсередини. Найбільш ефективна при свіжих згустках фібрину (доретракціі) - відновлює прохідність тромбірованних кровоносних судин. Інактівіруетсяціркулірующімі в крові антитілами. Терапевтичні дози забезпечують необхідну фібрінолітіческуюактівность. При в / в інфузії рівень плазмового фібриногену знижується за 24-36 год ікоррелірует зі зменшенням в`язкості крові та агрегації тромбоцитів. Ефект досягає максимуму через 45хв, і гіперфібринолізом, поступово знижуючись, зберігається протягом декількох годин, тромбіновий времяостается пролонгованим ще протягом 24 год за рахунок збільшення кількості циркулюючих продуктовдеградаціі фібриногену і фібрину.

Відео: стрептокіназа інструкція із застосування

T_1/2 після в / в введення 1500000 МО - 1 ч, комплексу стрептокіназа-плазміноген - близько 23 хв. Комплекс інактивується (частково) антистрептококовими антитілами, що утворюється плазмін - циркулюючими в плазмеінгібіторамі, в т.ч. інгібітором альфа-2-плазміну і альфа-2-макроглобуліном.Біотрансформіруется в печінці, шляхом гідролізу (метаболіти не ідентифіковано). Виводиться в небольшомколічестве нирками. При захворюваннях печінки кліренс замедлен- ниркова недостатність не впливає накліренс.

В умовах в / в інфузії знижує артеріальний тиск і ОПСС з подальшим зменшенням сердечноговиброса і поліпшенням функції лівого шлуночка (в разі застійної серцевої недостатності) - увелічіваетчісло колатералей, знижує частоту летальних випадків при інфаркті міокарда і епізодів загрудинной болі.Прі інтракоронарне введенні тромболізис настає через 1 год - поліпшуються функціональні показателісердца, знижується число тромботичних обструктивних порушень і смертей від емболіілегочной артерії.

Показання.

Гострий інфаркт міокарда (протягом перших 12 год), тромбоемболія легеневої артерії та її гілок, артеріальний тромбоз (гострий, підгострий і хронічний), тромбоз периферичних артерій, тромбоз внаслідок діагностичних і терапевтичних процедур у дітей, в т.ч. при катетеризації у новонароджених, тромбоз гемодіалізного шунта, тромбоз при протезуванні серцевих клапанов- хронічний облітеруючий ендартеріїт, хронічні оклюзійні захворювання артерій, ретромбоз після операцій на судинах, облітерація артеріовенозного шунта, оклюзія центральних судин сітківки), тромбоз вен (гострий тромбоз глибоких вен кінцівок і тазу , тромбоз підключичних вен або вен внутрішніх органів, ретромбоз після операцій на судинах), промивання в / в катетерів, в т.ч. для гемодіаліза- моно- або комбінована терапія стенокардії спокою (при гострому інфаркті міокарда).

Відео: Streptokinase

Протипоказання.

Гіперчутливість, кровотечі (гострі, нещодавно перенесені, внутрішні), крововиливи і високий ризик їх виникнення (протягом 2 міс - після порушень мозкового кровообігу, внутрішньочерепних або спінальних хірургічних операцій- протягом 10 днів - після пологів, артеріальних пункцій, в / м ін`єкцій , органних біопсій, травм, включаючи черепно-мозкові), недавні множинні поранення, пухлини з нахилом до кровотеч, пухлини головного мозку або метастази в ЦНС, виразкові ураження шлунково-кишкового тракту з кровотечами протягом останньому х 6 міс і хронічні запальні захворювання товстої кишки, включаючи неспецифічний виразковий коліт, гострий панкреатит, виражена неконтрольована артеріальна гіпертензія (АТ більше 200/110 мм рт. ст.), аневризма, мітральні пороки серця з мерехтінням передсердь, гострий перикардит, підгострий бактеріальний ендокардит , геморагічний діатез та ін. дефекти гемостазу, важка діабетична ретинопатія, активна форма туберкульозу і ін. захворювання легенів, що супроводжуються утворенням каверн, сепсис або септичний тромбоз, післяопераційний ий період (3-6 тижнів, особливо 8-12 днів після розширених хірургічних операцій), протягом 4 тижнів після транслюмбальной артериографии, 3 міс - після гострого геморагічного інсульта- перші 18 тижнів вагітності або патологія вагітності з підвищеним ризиком розвитку кровотеч (передлежання плаценти та ін.).

Побічна дія.

Кровотечі: з місць введень і розрізів, ясен, печінки, шлунково-кишкові, урогенітальні, ретроперитонеальні и др розрив селезінки, крововиливи: шкірні, підшкірні, в перикард (аж до розриву міокарда), мозок (зі смертельними наслідками), гематоми- реперфузійна аритмія (при інфаркті міокарда), некардіогенний набряк легенів (інтракоронарне введення при інфаркті міокарда), тромбоемболії (в зв`язку з мобілізацією тромбу або його фрагментацією), в т.ч. легеневої артерії (тромбоз глибоких вен), дистальних відділів артерії (емболізація холестерином при локальному тромболізисі в периферичних артеріях), емболіческій інсульт, збільшення ШОЕ при багаторазовому введенні - в плазмі підвищення рівня білірубіну, активності АСТ, АЛТ, гамма-глутамілтранспептидази, ЛФ, креатинкінази, зниження - холінестерази, алергічні та анафілактоїдні реакції (особливо при швидкому введенні): шкірний висип, кропив`янка, генералізована екзантема, свербіж, почервоніння шкіри, диспное, бронхоспазм, нудота, блювота, пов шення температури тіла, озноб, головний біль, болі в області хребта і м`язах, бради- або тахікардія, зниження артеріального тиску, артрити, васкуліти (в т.ч. геморагічні), нефрити, полінейропатія, періорбітальний і ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок та ін.

Взаємодія.

Гепарин, похідні кумарину, дипіридамол, нестероїдні протизапальні засоби, в т.ч. ацетилсаліцилова кислота, декстрани, вальпроєва кислота підсилюють противосвертиваючих ефект і підвищують ризик кровотеч. Несумісний з плазмозамінними розчинами - гідроксіетильованого крохмалем і декстраном.

Спосіб застосування та дози.

В / в крапельно, при необхідності - інтракоронарно або в / а (Для повного і швидкого розчинення ліофілізат обережно, уникаючи струшування і піноутворення, змішують з 5 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або води для ін`екцій- для інфузійної помпи розводять розчинами: фізіологічним, лактату Рінгера, желатин, 5% глюкози або левульози, для великих розведень при тривалому введенні рекомендується гемакцель, що забезпечує більшу стабільність розчину). Дорослим: при інфаркті міокарда (тромбоз коронарних судин) - в / в крапельно 1500000 МО протягом 30-60 хв (з подальшим введенням гепарину 1000 МО / год) - при локальному лизисе внутрікоронарного тромбу - інтракоронарно (через катетер) 20000 МО, потім по 2000-4000 МО / хв, загальна доза 140000 МО, протягом 30-40 хв, або по 250000-300000 МО протягом 30-60 хв (раніше ніж через 1 год введення не припиняють, хоча реканализация може розвинутися швидше) - при тромбозі периферичних артерій і вен: в разі короткочасного тромболізису - в / в крапельно, в початковій дозі 250000 МО протягом 30 хв, в оддержівающей - 1500000 МО / год протягом 6 год, при необхідності курс повторюють (але не пізніше п`ятого дня з моменту проведення першого курсу) - в разі тривалого тромболізису - 250000 МО в / в крапельно протягом 30 хв, потім по 1000000 МО / год у вигляді інфузії, тривалістю від 12 год до 3-5 днів (не більше) - при необхідності - продовження терапії після перерви і з можливою заміною на гомологічний тромболітик. При тромбозі глибоких вен і тромбоемболії легеневої артерії - в / в крапельно 250000 МО протягом 30 хв, потім 100000 МО / год протягом 24-72 год відповідно патології. При підгострих і хронічних тромбозах і емболії - в / в крапельно 1000-2000 МО (тривалість інфузії і кількість препарату залежить від локалізації і глибини оклюзії судини). Для відновлення прохідності канюлі - 100000-250000 МО в 2 мл розчину натрію хлориду, повільно в кожен закупорений кінець- процедура триває 2 год (з подальшим відсмоктування вмісту з канюлі). Дітям, у т.ч. новонародженим, при тромбозі артерій внаслідок різних процедур - в / в крапельно 1000-10000 МО / кг маси тіла протягом 20-30 хв, з наступною тривалою (але не більше 5 днів) в / в інфузією по 1000 МО / кг / год, вливання припиняють, коли пульс стає пальпованою або при значній кровотечі з місця введенія- при необхідності - локальний лізис по 50 МО / кг / год.

Передозування.

симптоми: посилення побічної дії, найбільш часто - кровотечі.

лікування: при масивному або неконтрольованому внутрішню кровотечу - зупинка кровотечі (по можливості), призначення антифібринолітичних засобів (транексамова кислота, параамінометілбензойная кислота, інгібітори калликреина або протеази, в т.ч. апротинин - в початковій дозі 500000 КІО, потім - 50000-100000 КИЕ / ч в / в крапельно - при масивному кровотеченіі- амінокапронова кислота - 5 г за 1 год, потім по 1 г / год протягом 4-8 годин до досягнення ефекту - при внутрішньому кровотечі), заміщення крововтрати (крім декстрану і гідроксіетильованого крохмалю). Симптоматичне лікування: при брадикардії - введення атропіну, аритмії - антиаритмічнихзасобів, фібриляції шлуночків - дефібриляція, алергічних реакціях - призначення глюкокортикоїдів, лихоманки - парацетамолу, різкою гіпотензії внаслідок швидкого введення - зниження швидкості інфузії, підняте положення нижньої частини тіла, призначення вазоконстрикторів. Всі заходи проводять на тлі скасування стрептокінази.

Запобіжні заходи.

Короткочасний лізис контролюють, визначаючи тромбіновий або частковий тромбопластиновий час, показники повинні становити не менше 2-4 або 1,5-2,5 нормальних значень відповідно. Тривалий тромболізис оцінюють за показником тромбінового часу, який збільшується в 2-4 рази через 6-8 год після початку лізіса- в разі підвищення більш ніж в 4 рази, дозу зменшують в 2 рази.

Відео: Streptokinase Meaning

З особливою обережністю застосовують при виражених порушеннях функції печінки і нирок, цукровому діабеті, бронхіальній астмі, перенесеної стрептококової інфекції, включаючи ревматизм, бронхоектазів з кровохарканням, розширенні вен стравоходу, нещодавньому призначенні антикоагулянтів, станах після серцево-легеневої реанімації (включаючи непрямий масаж серця), ШВЛ (інтубація), кровотечах, що супроводжують урологічні захворювання, в т.ч. уролитиазе, хронічних захворюваннях шлунково-кишкового тракту, меноррагиях, менструальних кровотечах, раніше (від 5 днів до 1 року) проводиться курсі лікування стрептокіназою, в старечому віці (понад 75 років).

До введення, якщо в анамнезі підвищено титр антистрептокіназних антитіл, в т.ч. у дітей (що можливо в період від 5 днів до 12 міс після першого застосування або після перенесеної стрептококової інфекції: фарингіт, ревматизм, гломерулонефрит та ін.) проводять тест на чутливість до стрептокінази. У новонароджених і недоношених рекомендується УЗД черепа. На початку курсу інфузію здійснюють з низькою швидкістю, можливе призначення антигістамінних засобів і глюкокортикоїдів для профілактики алергічних реакцій. До і під час терапії кожні 4 год визначають тромбіновий, парціальний тромбопластиновий і протромбіновий час, рівень фібриногену. Пацієнткам з тромбозом глибоких вен, які отримують стрептокиназу, слід не переривати прийом контрацептивів. При необхідності пункції судини під час в / в інфузії кращий вибір судин верхніх кінцівок (з наступним накладенням пов`язки, що давить на 30 хв (не менше). Щоб уникнути тромбозам після кожного курсу необхідно додаткове призначення антикоагулянтів (гепарин 500-1000 МЕ / ч, потім похідні кумарину) або антиагрегантів (особливо ацетилсаліцилова кислота). Не рекомендується системне використання при інфаркті міокарда після 24 год і більше, тромбоз глибоких вен - 14 днів і більше, при тромбоз судин сітківки: артеріальний них оклюзій - 6-8 год і більше, венозних - 10 днів і більше, при хронічних оклюзія артерій, в т.ч. облітеруючого ендартеріїту - 6 тижнів і більше.