Суматриптан *

Діюча речовина

(Міжнародна непатентована назва)

Російська назва: суматриптан *
Латинська назва: Sumatriptan *

Хімічна назва.

3- [2- (диметиламіно) етил] -N-метиліндол-5-метансульфонамід (і у вигляді сукцината)

Відео: Migraine Treatment - Sumatriptan Succinate Injection - Imatrex -

Характеристика.

Селективний агоніст 5-HT₁-рецепторів. Білий або не зовсім білий порошок, легко розчинний у воді і фізіологічному розчині.

Фармакологія.

Взаємодіє з 5-HT₁-рецепторами (не впливає на підтипи 5-HT₂ - 5-HT₇-рецепторів), головним чином в кровоносних судинах головного мозку (стимуляція 5-HT₁-рецепторів призводить до звуження судин). Вибірково збуджує серотонінові 5-HT_1D-рецептори судин головного мозку (твердої мозкової оболонки базилярної артерії), пригнічує активацію тригемінальної системи і зменшує накопичення специфічного стимулюючого протеїну в ядрах трійчастого нерва, активує серотонінергічні антиноцицептивні механізми стовбура мозку. Викликає звуження розширеного під час нападу судини і тим самим припиняє напад. Зупиняє розвиток нападу мігрені, не володіючи при цьому прямим аналгетичну ефектом.

Швидко всмоктується при прийомі всередину і після інтраназального застосування. Біодоступність становить 15% внаслідок пресистемного метаболізму і неповної абсорбції. C_max при прийомі всередину 100 мг становить 51 нг / мл і досягається протягом 2-2,5 год (при мігренозном нападі дещо швидше, ніж в період між нападами). Після інтраназального введення С_max в плазмі становить 12,9 нг / мл і досягається через 1-1,5 год. Рівень зв`язування з білками плазми низький (14-21%). Середній обсяг розподілу - 2,4 л / кг. Біотрансформується за участі моноаміноксидази, переважно МАО А, з утворенням метаболітів, основними з яких є індолуксусной аналог суматриптану, що не має фармакологічної активності щодо 5-HT₁- і 5-HT₂-рецепторів, і його глюкуронід- другорядні метаболіти не ідентифіковано. Т_1/2 становить 2,5 год, загальний плазмовий кліренс - в середньому 1160 мл / хв, нирковий кліренс - 260 мл / хв, позанирковий кліренс - близько 80% від загального кліренсу. Виводиться нирками (ниркова екскреція - близько 60%, переважно у вигляді неактивних метаболітів - 97%), решта виділяється з фекаліями.

Клінічний ефект зазвичай спостерігається через 30 хв після перорального прийому суматриптану в дозі 100 мг і через 15 хв після інтраназального введення 20 мг. У 50-70% випадків швидко купірує мігренозний напад при прийомі всередину в дозі від 25 до 100 мг. Усуває асоційовані з мигренозной атакою нудоту і фотофобію. Найбільший ефект спостерігається при використанні на висоті нападу. Приблизно в третині випадків протягом найближчих 24 год може розвинутися рецидив, що обумовлює необхідність повторного застосування.

Відео: Sumatriptan Patient Information Video

Показання.

Купірування нападів мігрені (з аурою або без неї).

Протипоказання.

Гіперчутливість, гемиплегическая, базилярна або офтальмоплегическая форма мігрені, інфаркт міокарда (в т.ч. в анамнезі), неконтрольована артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця (в т.ч. підозра на неї), стенокардія, в т.ч. стенокардія Принцметала, оклюзійні захворювання периферичних судин, минуще порушення мозкового кровообігу (в т.ч. в анамнезі), інсульт (у т.ч. в анамнезі), виражене порушення функції печінки і / або нирок, одночасний прийом суматриптану з ерготаміном або його похідними (включаючи метісергід), а також одночасний прийом інгібіторів МАО та період до 2 тижнів після їх відміни.

Обмеження до застосування.

Епілепсія (в т.ч. будь-які стани зі зниженням порога судомної готовності), артеріальна гіпертензія (контрольована), вагітність, годування груддю, вік до 18 років (безпека і ефективність не встановлена), вік старше 65 років (досвід застосування обмежений).

Побічна дія.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): зниження артеріального тиску, тимчасове підвищення артеріального тиску (спостерігається незабаром після прийому), брадикардія, тахікардія (в т.ч. шлуночкова), сердцебіеніе- в окремих випадках - порушення серцевого ритму (аж до фібриляції шлуночків), минущі зміни ЕКГ ішемічного типу, інфаркт міокарда, спазм коронарних артерій- іноді розвивається синдром Рейно.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота і блювота (частіше при прийомі всередину), незначне підвищення активності печінкових ферментів, дисфагія, відчуття дискомфорту в жівоте- рідко - ішемічний коліт.

З боку нервової системи та органів чуття: запаморочення, слабкість і / або втома (частіше при прийомі всередину), сонливість (зазвичай виражені слабо або помірно і носять тимчасовий характер) - в окремих випадках - судомні напади (зазвичай при наявності судом в анамнезі або при станах, що привертають до виникнення судом) - іноді - диплопія, миготіння мушок перед очима, ністагм, скотома, зниження гостроти зору-вкрай рідко - часткова минуща втрата зору (порушення зору можуть бути пов`язані із самим нападом мігрені).

Реакції підвищеної чутливості: шкірні прояви (висип, кропив`янка, свербіж, еритема) - в рідкісних випадках - анафілаксія.

Інші: біль, поколювання, відчуття жару, відчуття тиску або тяжкості (зазвичай є минущими, але можуть бути інтенсивними і виникати в будь-якій частині тіла, включаючи грудну клітку і горло), міальгія, припливи крові до обличчя.

місцеві симптоми (При інтраназальному застосуванні): легке транзиторное роздратування або відчуття печіння в порожнині носа і / або глотці, носова кровотеча.

Взаємодія.

При одночасному прийомі з ерготаміном і ерготамінвмісних ЛЗ відзначався тривалий спазм судин (суматриптан можна призначати не раніше, ніж через 24 години після прийому препаратів, що містять ерготамін, а препарати, що містять ерготамін, можна призначати не раніше, ніж через 6 годин після прийому суматриптану). Можлива взаємодія між суматриптаном і інгібіторами МАО (їх одночасне застосування протипоказане). Можлива взаємодія між суматриптаном і препаратами з групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Не відмічено взаємодії суматриптану з пропранололом, флунаризином, пізотифеном і етиловим спиртом.

Спосіб застосування та дози.

Всередину, інтраназально, дорослим (18 років і старше). Всередину - 50 мг (при необхідності 100 мг). Інтраназально - 20 мг (1 доза) в одну ніздрю. Повторне введення можливо з інтервалом не менше 2 ч. Максимальна добова доза при прийомі всередину - 300 мг, при інтраназальному застосуванні - 2 дози по 20 мг.

Передозування.

лікування: спостереження за станом пацієнта не менше 10 год, при необхідності - підтримуюча терапія. Немає даних про вплив гемодіалізу або перитонеального діалізу на концентрацію суматриптану в плазмі.

Відео: Sumatriptan - Mechanism of action, Clinical Use, Mnemonic & Side Effect

Застосування при вагітності та годуванні груддю.

При вагітності можливо тільки в разі, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду (адекватних і строго контрольованих досліджень безпеки застосування не проведене). Слід уникати грудного вигодовування протягом 24 годин після застосування суматриптану (проникає в грудне молоко).

Запобіжні заходи.

Не призначений для профілактики мігрені. Призначення препарату можливе тільки в тому випадку, якщо діагноз не викликає сумніву. При призначенні суматриптану у пацієнтів з раніше діагностованою мігренню або у пацієнтів з атиповою мігренню необхідно виключити інші потенційно серйозні неврологічні стани (як і при застосуванні інших Протимігренозний засобів). Слід враховувати, що у пацієнтів з мігренню підвищений ризик розвитку цереброваскулярних порушень (наприклад інсульт або минуще порушення мозкового кровообігу).

Наявність факторів ризику з боку серцево-судинної системи (жінки в постклімактеричному періоді, чоловіки у віці старше 40 років і пацієнти з факторами ризику розвитку ІХС) диктує необхідність попереднього обстеження з метою виключення серцево-судинної патології.

Повідомлялося про розвиток слабкості, гіперрефлексії та порушень координації після прийому суматриптану і препаратів з групи СИОЗС (в разі їх одночасного призначення слід ретельно контролювати стан пацієнта).

До і під час лікування необхідно регулярно харчуватися, дотримуватися дієти, виключити продукти, що містять тирамін (шоколад, какао, горіхи, цитрусові, боби, помідори, селера, сири), а також алкогольні напої (в т.ч. сухі, особливо червоні, вина, шампанське, пиво), вести здоровий спосіб життя, займатися спортом (плавання, лижі, ходьба), мати якесь захоплення, що створює позитивний емоційний стан і тим самим попереджає виникнення мігренозних атак.

У людей з гіперчутливістю до сульфаніламідів в анамнезі підвищено ризик розвитку алергічних реакцій. З обережністю призначають водіям транспортних засобів і особам, зайнятим потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості реакції.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!