Цефоперазон *

Діюча речовина

(Міжнародна непатентована назва)


Російська назва: цефоперазон *
Латинська назва: Cefoperazone *


Хімічна назва.

[6R- [6альфа, 7бета (R *)]] - 7 - [[[[(4-етил-2,3-діоксо-1-піперазиніл) карбоніл] аміно] (4-гідроксифеніл) ацетил] аміно] -3 - [[(1-метил-1Н-тетразол-5-іл) тіо] метил] -8-оксо-5-тіа-1 азабіцикло [4.2.0] окт-2-ен-2-карбонова кислота (і в вигляді натрієвої солі)

Характеристика.

Цефалоспориновий антибіотик III покоління для парентерального застосування. Цефоперазон натрію - білий кристалічний порошок. Легко розчинний у воді. Молекулярна маса 667,66.

Відео: Cefoperazone + Tazobactum Injection

Фармакологія.

Гальмує синтез пептидоглікану - структурної основи мікробної стінки, ковалентно реагує з пеніцилінзв`язуючими білками мембрани цитоплазми і зупиняє вбудовування пентапептідних залишків в пептидоглікановому ланцюг.

Бактерицидний ефект проявляється тільки в відношенні мікроорганізмів, що розмножуються.

активний in vitro і при лікуванні клінічних інфекцій відносно грампозитивних аеробів: Staphylococcus aureus (Не продукують і продукують пеніциліназу штами), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (Бета-гемолітичний стрептокок групи А), Streptococcus agalactiae (Бета-гемолітичний стрептокок групи В), Enterococcus (Streptococcus faecalis, S.faecium, S.durans), грамнегативних аеробів: Escherichia coli, Klebsiella spp. (включаючи Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., деякі штами Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae. Активний відносно анаеробних організмів, включаючи: грампозитивні коки (в т.ч. Peptococcus і Peptostreptococcus), Clostridium spp., Bacteroides fragilis, інші Bacteroides spp.).

Виявляє також активність in vitro у відносинах Salmonella spp., Shigella spp., Serratia liquefaciens, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Clostridium difficile, Fusobacterium spp., Eubacterium spp., бета-лактамазопродуцирующих штамів H.influenzae і Neisseria gonorrhoeae. Стабільний по відношенню до плазмідних бета-лактамаз широкого спектра (TEM-1,2, SHV-1), проте руйнується під впливом ферментів розширеного спектру (TEM-3-2, SHV-2-5).

Після введення одноразової дози ЛЗ високі концентрації речовини спостерігалися в сироватці крові і жовчі. Через 1 год після одноразової 15-хвилинної в / в інфузії з постійною швидкістю в дозі 1, 2, 3 або 4 г сироваткові концентрації цефоперазону становили 73, 114, 142 і 251 мкг / мл. Після одноразової в / м ін`єкції в дозі 1 і 2 г Тmax становило 1 ч, сироваткові концентрації цефоперазону - 65 і 93 мкг / мл. Максимальні концентрації в жовчі спостерігалися через 1-3 годин після введення і перевищували такі в сироватці приблизно в 100 разів. Біліарние концентрації цефоперазону були в діапазоні від 66 мкг / мл через 30 хв до понад 6000 мкг / мл через 3 години після в / в болюсної ін`єкції в дозі 2 р

Після 15-хвилинної інфузії 2 г концентрація в сечі була понад 2200 мкг / мл. Через 12 годин після одноразового в / м або в / в введення в сечі визначалося 20-30% речовини. Після в / м ін`єкції 2 г Cmax в сечі становила майже 1000 мкг / мл. Т1/2 з крові - приблизно 2 год (не залежить від способу введення - в / м або в / в). параметри Cmax, AUC і Т1/2 з сироватки у пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок не відрізнялися від таких у нормальних добровольців. При порушенні функції печінки Т1/2 з сироватки пролонгується (до 3-7 ч) і екскреція з сечею збільшується. При одночасній нирковій / печінкової недостатності можлива кумуляція речовини в сироватці. У новонароджених дітей з низькою масою тіла Т1/2 з сироватки - 6-10 ч-у дітей у віці близько 1 міс - 4-6 ч-у новонароджених і дітей у віці від 2 місяців до 2 років - 2,2 ч. Зв`язується з білками плазми (82-93%). Незважаючи на високу сироваткове зміст, практично не проникає в ліквор, накопичується в антибактеріальних концентраціях в асцитичної, амніотичної і перитонеальній рідинах, сечі, мокротинні, легких, піднебінних мигдалинах, слизовій оболонці носових пазух, міокарді, статевих органах, кістках і ін. Рівень в жовчі досягає дуже високих значень. Виводиться переважно з жовчю (70-80%).

Показання.

Бактеріальні інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів- пневмонія, включаючи нозокоміальную- інфекції сечовивідних шляхів (у т.ч. гонококовий уретрит) і статевих органів (ендометрит), шкіри і м`яких тканин, кісток і суглобів, інтраабдомінальні інфекції (перитоніт, холецистит, холангіт) , септицемія, сепсис, менінгіт, гонорея- профілактика інфекційних післяопераційних ускладнень після абдомінальних, гінекологічних та ортопедичних операцій, а також в серцево-судинної хірургії. Інфекції, викликані Pseudomonas aeruginosa.

Протипоказання.

Гіперчутливість, в т.ч. до інших цефалоспорінам- ниркова і / або печінкова недостатність.

Обмеження до застосування.

Полівалентна алергія (в т.ч. до пеніцилінів, карбапенемів), кровотечі (в анамнезі), коліт (у анамнезі), порушення функції печінки, дисфункція нирок, вагітність, годування груддю, новонароджені і недоношені діти.

Відео: Дизайн-завод "флакон". Моя справа, серія 134

Побічна дія.

Алергічні реакції: кропив`янка, макулопапульозний висип, еозинофілія, лихоманка, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона.

Відео: як розводити і колоти

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): оборотна нейтропенія, гіпокоагуляція (за рахунок гіпопротромбінемії), збільшення ПВ, анемія, зниження гемоглобіну і гематокриту, незвичайні кровотечі або крововиливу.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, діарея, псевдомембранозний коліт.

Інші: дефіцит вітаміну К, ймовірно обумовлений придушенням кишкової флори (див. "Запобіжні заходи"), Порушення функції нирок, підвищення активності печінкових трансаміназ і ЛФ, гіперкреатінінемія- місцеві реакції - біль у місці ін`єкції (при в / м введенні), флебіт (при в / в введенні).

Взаємодія.

Можливе застосування комбінованої терапії з іншими антибіотиками. Збільшує протимікробний ефект і нефротоксичність аміноглікозідов- фармацевтичні несумісний з аміноглікозидами (при необхідності одночасного застосування призначають у вигляді послідовного дробового в / в введення з використанням двох окремих в / в катетерів, першим вводять цефоперазон). Чи не взаємодіє з пробенецидом. Підсилює ефект антикоагулянтів. При одночасному застосуванні з ЛЗ, що знижують агрегацію тромбоцитів (нестероїдні протизапальні засоби, саліцилати), підвищується ризик кровотеч. ЛЗ, що знижують канальцеву секрецію, сповільнюють виведення цефоперазону і підвищують його рівень в крові. При взаємодії з алкоголем можлива тетурамоподобная реакція.

Спосіб застосування та дози.

В / м, в / в (Струменево повільно або крапельно).

В / м, середня добова доза для дорослих - 2-4 г, при тяжких інфекціях - до 8 г - для дітей - 50-200 мг / кг, вводиться кожні 12 годин. При неускладненому гонококовому уретриті - в / м одноразово в дозі 0 , 5 м

В / в повільно, у вигляді розчину з концентрацією 100 мг / мл, максимальна разова доза для дорослих - 2 г, для дітей - 50 мг / кг-максимальна добова доза для дорослих - 12 г. Для профілактики інфекційних післяопераційних ускладнень - в / в по 1-2 г до за 30-60 хв до початку операції і потім кожні 12 годин (в більшості випадків - не більше 24 год, в колопроктології та серцево-судинної хірургії - до 72 год після закінчення операції).

При важкій формі закупорки жовчних проток, важкому захворюванні печінки і при порушенні функції нирок (Cl креатиніну lt; 18 мл / хв) доза повинна бути знижена.

Застосування при вагітності та годуванні груддю.

За свідченнями, з дотриманням необхідних запобіжних заходів.

Категорія дії на плід по FDA - B.

Запобіжні заходи.

На час лікування виключається прийом алкоголю.

При дефіциті вітаміну К (найбільш імовірний у пацієнтів з неповноцінним харчуванням, порушенням всмоктування, наприклад при муковісцидозі, при алкоголізмі, а також тривалому парентеральному харчуванні) потрібно визначення ПВ і, при необхідності, призначення вітаміну К. Можлива поява помилкової позитивної реакції на глюкозу в сечі і позитивної реакції в тесті Кумбса.

З обережністю застосовують при наявності в анамнезі алергічних реакцій, особливо на пеніцилін.

Після зникнення клінічних ознак захворювання слід призначати ще протягом 2-3 днів. У разі інфекцій, спричинених Streptococcus pyogenes, курс лікування триває не менше 10 днів.

При тривалому застосуванні можливе зростання стійких мікроорганізмів.

До списку ліків
Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!
—хоже

Увага, тільки СЬОГОДНІ!