Флюанксол

• склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Таблетки Флюанксол, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• особливі вказівки
• аналоги
• дітям
• При вагітності і лактації
• Відгуки
• Ціна, де купити

Відео: Бупропіон і флюанксол

склад

одна таблетка флюанксол в якості активного інгредієнта містить 0,5 мг, 1 мг або 5 мг флупентиксола.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, картопляний крохмаль, желатин, стеарат магнію, тальк.

Оболонка: сахароза, желатин, Е172.

один мілілітр розчину для ін`єкцій містить 20 мг або 100 мг цис (Z) -флупентіксола деканоата - активна речовина.

Додаткові компоненти: тригліцериди середнього ланцюга.

Форма випуску

Препарат Флюанксол випускається у формі таблеток в оболонці по 50 або 100 штук в упаковці, а також у формі в / м масляного ін`єкційного розчину по 10 ампул (1 мл) в упаковці.

Фармакологічна дія

Нейролептическое (антипсихотичний).

Фармакодинаміка і фармакокінетика

похідне тіоксантена - флупентиксол є нейролептиком (Психотропних засобом), з вираженим що активує, анксиолитическим і антипсихотическим дією.

Антипсихотичні ефекти препарату пов`язують з блокуванням дофамінових рецепторів, також припускають і блокаду рецепторів-5-HT серотоніну. Флюанксол доведено знижує основну симптоматику психозів, в тому числі порушення мислення, параноїдний марення, галюцинації.

Антипсихотична ефективність флюанксол спостерігається при пероральному прийомі таблеток в добовій дозі 3 мг. Посилення дії відзначається при збільшенні як пероральної так і в / м дозування препарату.

флупентиксол проявляє розгальмовує (активує і антіаутістіческое) дію, а також знижує вторинні ознаки розладу загального настрою, що, в свою чергу, сприяє стимулюванню пацієнтів з депресивними симптомами, покращує їх комунікабельність і сприяє швидкій соціальної адаптації.

У середніх і малих дозах (перорально до 25 мг на добу і в / м до 100 мг одноразово в 14 днів) препарат не має седативними ефектами. Неспецифічне седативну дію може проявитися при застосуванні високих доз. При пероральному прийомі малих добових доз (до 3 мг) спостерігаються антидепресивну ефективність препарату.

Внутрішньом`язово масляний розчин флупентиксола призначений для проведення депо-ін`єкцій і є депонованої формою препарату (флюанксол Депо). Ін`єкційний розчин має значно більшою тривалістю дії, в порівнянні з таблетками, що особливо важливо при проведенні безперервного антипсихотичного лікування пацієнтів, які не виконують всіх лікарських приписів.

Застосування ампульного флюанксол попереджає часті рецидиви, які спостерігаються при самостійному переривання терапії хворими, які приймають препарат перорально. Введення в / м розчину можна проводити, в залежності від патології, з частотою - 1 раз в 2-4 тижні.

Відео: Поведінка, наслідки, нейролептики

Cmax в крові спостерігається через 3-6 годин після внутрішнього прийому препарату. Біодоступність на рівні 40%.

Активний інгредієнт ампул - цис (Z) -флупентіксол деканоат, після в / м ін`єкції, піддається ферментативному розщепленню з виділенням цис (Z) -флупентіксола і декановой кислоти. У крові Cmax цис (Z) -флупентіксола спостерігається приблизно через 7 діб після введення.

Vd, що дорівнює 14,1 л / кг. Зв`язок з білками плазми практично повна (99%). У разі застосування препарату в в / м ін`єкціях Css досягається після 3-х місяців.

У невеликих кількостях активний інгредієнт ампул присутній в молоці матері, а також проникають крізь плацентарний бар`єр.

Продукти метаболізму не виявляється нейролептической активності.

При пероральному прийомі T1 / 2 приблизно 35 годин. При в / м ін`єкціях концентрація препарату знижується по експоненті з T1 / 2 близько 3-х тижнів.

Препарат виводиться переважно з калом, в меншій мірі з сечею.

В / м доза флюанксол 40 мг, з одноразовим введенням в 14 діб, фармакокінетично еквівалентна таблетованій добовій дозі 10 мг, з щоденним прийомом протягом 2-х тижнів.

Показання до застосування

При пероральному прийомі добової дози до 3-х мг:

• депресивні стани середнього та легкого ступеня тяжкості, що супроводжуються тривогою, відсутністю ініціативи і астенією;
• невротичні розлади хронічного характеру, з апатією, депресією і почуттям тривоги;
• психосоматичні розлади з астенічними станами.

При пероральному прийомі добової дози 3 мг і більше:

• шизофреноподібні психози і шизофренія з домінуванням галюцинаторних симптомів, порушень мислення, марення, які супроводжуються аутизмом, анергією, апатією і зниженням настрою.

При застосуванні у вигляді в / м ін`єкцій:

• шизофренія та інші психотичні розлади з аутизмом, анергією, апатією і зниженням настрою, що супроводжуються галюцинаціями, порушеннями мислення, маренням.

Протипоказання

• будь-які стани, що супроводжуються придушенням свідомості, в тому числі з причини прийому алкоголю, опіоїдних анальгетиків або барбітуратів;
• вроджена непереносимість фруктози і / або галактози;
• недостатність ізомальтази, лактази, сахарази;
• порушення всмоктування галактози і глюкози (для таблеток);
• судинний колапс;
• кома;
• вік до 18 років;
• гіперчутливість до інгредієнтів препарату або фенотіазинів.

З обережністю:

• органічні патології головного мозку;
• судомні стани, епілепсія (Можливе збільшення частоти нападів в результаті зменшення судомної готовності);
• підвищений ризик розвитку інсульту;
• печінкова недостатність тяжкого перебігу;
• гіпомагніємія, гіпокаліємія;
• захворювання серцево-судинної системи в анамнезі (підвищений ризик зниження артеріального тиску), в тому числі брадикардія (Менше 50 уд. / Хв), подовження інтервалу QT, недавній інфаркт міокарда, аритмія, серцева недостатність (Некомпенсируемое);
• глаукома або фактори ризику її розвитку;
• виразкова хвороба шлунково-кишкового тракту;
• алкоголізм (Можливе збільшення гноблення ЦНС);
• лейкопенія;
• феохромоцитома;
• порушення дихання, які пов`язані з інфекціями гострого характеру, емфіземою легенів, бронхіальною астмою;
• хвороба Паркінсона (Загострення екстрапірамідних ефектів);
• синдром Рейє (Можливе збільшення гепатотоксичної дії);
• затримка сечі і аденома простати з клінічними проявами;
• періоди грудного вигодовування і вагітності.

пацієнтам при психомоторному збудженні не рекомендують застосовувати Флюанксол в добовій дозі до 25 мг, через що активує дії малих доз препарату (до 3-х мг на добу при пероральному прийомі і 10-20 мг одноразово в 14 днів при в / м ін`єкціях), яке може викликати загострення існуючих симптомів.

Побічна дія

Нервова система (НС):

• головні болі;
• сонливість;
• тремор;
• паркінсонізм;
• акатизия;
• гіпокінезія;
• розлади мови;
• дистонія;
• депресія;
• нервозність;
• безсоння;
• ажитація;
• запаморочення;
• екстрапірамідні розлади (Гіперкінез, м`язова ригідність);
• порушення уваги;
• дискінезія;
• судомні розлади;
• амнезія;
• агресія;
• сплутаність свідомості;
• зниження лібідо;
• пізня дистонія.

Необхідно пам`ятати, що при прийомі нейролептиків, в групу яких входить і флупентиксол, іноді спостерігали розвиток ЗНС (злоякісного нейролептичного синдрому).

Основна симптоматика ЗНС виявляється гіпертермією, порушенням свідомості і м`язовою ригідністю з паралельної дисфункцією вегетативної НС (тахікардія, лабильное АТ, посилене потовиділення). У разі виникнення даних симптомів слід негайно скасувати нейролептик і призначити симптоматичне і підтримуюче лікування.

Тривала терапія флюанксол може привести до розвитку пізньої дискінезії. застосування противопаркинсонических засобів не ліквідує симптоматику, а навпаки може її посилити.

В такому випадку показано зниження доз аж до відміни лікування.

У разі розвитку персистуючої акатизии ефективними препаратами є: пропранолол або бензодіазепіни.

почуття тривоги або транзиторная безсоння можуть проявлятися особливо при попередньому прийомі нейролептиків, володіють седативним дією.

На початку терапії ін`єкційним флюанксол можливе виникнення порушень моторики.

Дані порушення нівелюються зниженням доз і / або призначенням противопаркинсонических препаратів, постійне застосування яких, з метою профілактики побічної дії, не рекомендується.

Серцево-судинна система:

• тахікардія;
• ортостатична гіпотензія;
• шлуночкова аритмія (шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків, тахікардія типу "пірует", раптова смерть);
• подовження інтервалу QT.

Система кровотворення:

• гемолітична анемія;
• агранулоцитоз (Найчастіше в період часу між 4-ма і 10-ма тижнями терапії);
• гранулоцитопения;
• лейкопенія.

Органу зору:

• помутніння кришталика і / або рогівки, з можливістю порушення зору;
• порушення акомодації;
• парез акомодації;
• окулогірний криз.

Система травлення:

• розлади травлення (діарея, нудота, диспепсія, запор);
• сухість в ротовій порожнині;
• підвищене слиновиділення;
• блювота;
• дисфагія;
• холестатичнажовтуха (Найчастіше в період часу між 4-ма і 10-ма тижнями терапії);
• зниження апетиту;
• минущі незначні зміни печінкових ферментів.

Ендокринна система:

• гінекомастія;
• галакторея;
• дисменорея;
• зниження лібідо;
• збільшення ваги;
• імпотенція;
• підвищення апетиту;
• розлади вуглеводного обміну;
• припливи.

Статева система:

• еректильна дисфункція.

Моделі людини анатомічні:

• хворобливе сечовипускання;
• затримка сечі.

Кістково-м`язова система:

• артралгія.

Алергічні прояви:

• підвищене потовиділення;
• дерматит;
• шкірний висип і свербіж;
• фотосенсибілізація.

Місцеві ускладнення:

• набряки;
• еритема;
• абсцес;
• запалення.

інші:

• астенія;
• слабкість.

Таблетки Флюанксол, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Інструкція по застосуванню флюанксол рекомендує приймати перорально (всередину), запиваючи водою.

При прийомі таблеток в добовій дозі до 3-х мг:

для терапії депресивних станів середнього та легкого ступеня, що протікають з почуттям тривоги, відсутністю ініціативи і астенією- невротичних розладів хронічного перебігу з апатією, депресією і тревогой- психосоматичних порушень з реакціями астенії призначають Флюанксол в початковій добовій дозі 1 мг одноразово вранці, або в половинній дозі (500 мкг) двічі на день.

При відсутності позитивної терапевтичної динаміки протягом 7-ми діб можна збільшити добову дозу до 2 мг. Дозування таблеток від 2-х мг до 3-х мг, необхідно приймати в кілька прийомів. Літнім пацієнтам рекомендують добову дозу від 0,5 до 1,5 мг.

Як правило, терапевтична дія флюанксол проявляється протягом 2-3-х днів. У разі неефективності максимально можливої добової дози таблеток 3 мг протягом тижня, терапію відміняють.

При прийомі таблеток в добовій дозі 3 мг і вище:

Для лікування психотичних розладів доза флюанксол підбирається в індивідуальному порядку, залежно від загального стану хворого.

На початку терапії рекомендують прийом низьких доз препарату, переходячи в подальшому, в залежності від індивідуальної реакції пацієнта, на прийом більш високих доз, аж до визначення оптимальної ефективної дозування.

Терапію починають з добової дози від 3-х до 15-ти мг, залежно від тяжкості стану. Ця доза обов`язково ділиться на 2-3 прийоми. У разі необхідності можливе підвищення даної дозування до 20-30-ти мг.

Максимально допустима доза таблеток на добу - 40 мг. Підтримуюча терапія здійснюється в добовій дозі 5-20 мг.

При застосуванні в / м ін`єкційного розчину:

Ін`єкційний розчин показано вводити внутрішньом`язово глибоко, в зовнішній верхній квадрант однієї із сідниць. Введення розчину в інші м`язи небажано. У разі необхідності введення більш 2-х мл розчину рекомендують провести 2 ін`єкції.

Дозування ампул по 20 мг / мл, як правило, становить 1-2 мл (20-40 мг), що вводяться один раз в 2-4 тижні. Деякі пацієнти вимагають застосування більш високих доз препарату або менших інтервалів між введеннями.

При гострому рецидив або загостренні захворювання може знадобитися введення високих доз розчину, аж до 400 мг одноразово, з частотою в 14 або навіть 7 днів.

При переході з пероральної форми флюанксол на в / м ін`єкції:

При переході з прийому таблеток на застосування в / м ін`єкцій необхідно розрахувати добову дозу розчину.

Для цього, приймається пероральна щоденна добова доза таблеток (мг) множиться на чотири, що і буде становити одноразову дозу в / м розчину (мг), що вводиться з частотою 1 раз в 2 тижні.

Паралельно протягом 7-ми днів після 1-ї ін`єкції, необхідно продовжувати прийом таблеток, але в меншій дозі.

В подальшому дозування ін`єкцій і інтервали між ними встановлюють, спираючись на індивідуальний клінічний ефект. Одномоментна максимальна доза в / м розчину становить 400 мг з інтервалом в 7 діб.

Пацієнти, що переходять на в / м розчин флюанксол з інших ліків в депо-формах, повинні застосовувати його в такій пропорції: флупентиксол деканоат в дозі 40 мг відповідає 200 мг зуклопентиксолу деканоата, 25 мг флуфеназину деканоата або 50 мг галоперидолу деканоата.

Передозування

При передозуванні флюанксол можуть проявлятися: сонливість, гіпо- або гіпертермія, шок, судоми, екстрапірамідні розлади, кома.

При одночасному застосуванні з препаратами, які впливають на серцеву діяльність, можливі: зміни на ЕКГ, шлуночкові аритмії, подовження інтервалу QT, зупинка серця.

Рекомендують проведення підтримуючого та симптоматичного лікування. У разі перорального прийому високих доз препарату промивають шлунок і приймають сорбенти.

Також слід вжити заходів з підтримки дихання і серцево-судинної діяльності. прийом адреналіну (адреналіну) Не рекомендують, так як це може викликати зниження артеріального тиску.

купірування судом здійснюють диазепамом, а зняти екстрапірамідні симптоми допоможе біпериден.

взаємодія

При застосуванні флюанксол можливе посилення седативних ефектів барбітуратів, етанолу та інших засобів, які гнітюче впливають на центральну нервову систему.

Препарат не слід призначати паралельно з гуанетидином і препаратами з подібним дією, так як Флюанксол може послабити їх гіпотензивну ефективність.

флупентиксол спільно з трициклічнимиантидепресантами пригнічують метаболізм один одного.

Поєднується застосування з препаратами літію може підвищити нейротоксичность.

Флюанксол може знижувати дію леводопи і адренергічних ліків.

ризик прояви екстрапірамідних розладів підвищується при спільному застосуванні флюанксол з піперазином і метоклопрамідом.

Через можливий збільшення інтервалу QT не рекомендують призначати флупентиксол одночасно з препаратами, які мають подібну дію.

Серед таких препаратів виділяють: антиаритмічні засоби I A і III класів (дофетилід, аміодарон, хінідин, соталол) - антипсихотичні препарати (тіоридазин) - макроліди (еритроміцин) - хінолони (моксифлоксацин, гатифлоксацин) - антигістамінні засоби (астемізол, терфенадин) - препарати літія- цизаприд.

При паралельному застосуванні з лікарськими засобами, що викликають порушення електролітного балансу (споріднені і тіазидні діуретики), А також препаратами, що підвищують вміст флупентиксола в крові, спостерігали збільшення інтервалу QT і розвиток аритмій небезпечних для життя.

В / м розчин флюанксол не можна змішувати з депонованими формами, заснованими на кунжутному маслі, через значного впливу на їх спільну фармакокінетику.

Умови продажу

Обидві лікарські форми препарату Флюанксол відпускаються за рецептом.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі: для таблеток - до 30 ° C- для ампул - до 25 ° C.

Термін придатності

• для таблеток - 3 роки;
• для ампул - 4 роки.

особливі вказівки

Застосування флюанксол при паралельному лікуванні цукрового діабету може зажадати коригування доз інсуліну.

При попередньої терапії транквілізаторами і нейролептиками з седативними ефектами, їх прийом необхідно припиняти поступово.

Тривала терапія флюанксол, особливо у високих дозах, вимагає проведення ретельного контролю і оцінки стану пацієнта, для своєчасного коректування підтримують доз.

Слід утриматися від водіння транспорту, а також точних і небезпечних робіт.

аналоги