Розуліп

• склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція по застосуванню Розуліпа (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

склад

Залежно від дозування в пігулці Розуліпа може міститися 5,34 мг, 10,68 мг, 21,36 мг або 42,72 мг розувастатину цинку, що рівноцінно відповідно 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг діючої речовини - розувастатіна.

Допоміжними речовинами виступають лудіпресс, моногідрат лактози, повідон, кросповідон і стеарат магнію.

Плівкова оболонка Opadry II білого кольору складається з полівінілового спирту, титану діоксиду, макрогола і тальку.

Форма випуску

Розуліп випускається в таблетках круглої двоопуклої форми, білого або майже білого кольору, покриття у вигляді плівкової оболонки, на одній зі сторін - гравірування "Е", на іншій стороні - "591" (Дозування 5 мг), "592" (Дозування 10 мг), "593" (Дозування 20 мг), "594" (Дозування 40 мг). Ці таблетки упаковані в блістери на 7 штук, в картонній пачці буває 2, 4 і 8 блістерів.

Фармакологічна дія

Розуліп володіє гиполипидемическим дією.

Відео: Игнатовский А.В."Вибір антибактеріального препарату"

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Розувастатин як діюча речовина є виборчим конкурентним інгібітором ферменту ГМГ-КоА редуктази, який каталізує перетворення речовини 3-гідрокси-3-метилглутарил КоА в мевалонат - відомий попередник холестерину.

У зв`язку зі збільшенням кількості рецепторів ЛПНЩ на гепатоцитах під впливом розувастатіна, посилюються процеси поглинання і катаболізму ЛПНЩ, а також відбувається придушення синтетичних процесів ліпопротеїнів дуже низької щільності в печінці. Крім того, розувастатин чинить клінічно значиме вплив на такі біохімічні показники як:

• підвищує концентрацію холестерину і змісту ліпопротеїнів високої щільності (Скор. Хс - ЛПВЩ);
• знижує концентрацію загального холестерину з трігліцерідамі;
• знижує концентрацію аполіпопротеїну В (APOВ), тригліцеридів, а також ліпопротеїнів дуже низької щільності (Скор. ТГ-ЛПДНЩ);
• підвищує вміст аполіпопротеїну A-I (APOА-I);
• знижує підвищений вміст холестерину з ліпопротеїнами низької щільності (Скор. Хс - ЛПНЩ), холестерину і неЛПВЩ (Хс - неЛПВЩ), холестерину з липопротеинами дуже низької щільності (Хс - ЛПДНЩ), а також їх співвідношення, що виражається: Хс - ЛПНЩ / ХС - ЛПВЩ, заг. Хс / Хс - ЛПВЩ, ХС - неЛПВЩ / Хс - ЛПВЩ, APOВ / APOА-I.

Зазвичай досягти терапевтичного ефекту можна за тиждень, причому після 2 тижнів терапії досягається рівень ефективності, що становить приблизно 90 відсотків від максимально можливого. Для досягнення максимального ефекту потрібно 4 тижні терапії, а потім підтримання регулярним прийомом.

Максимальна плазмова концентрація розувастатіна при пероральному прийомі досягається приблизно через 5 годин. Рівень абсолютної біодоступності - до 20% (збільшується пропорційно дозі). розувастатин, піддаючись інтенсивному поглинанню печінкою, потім виступає в синтез холестерину і виводиться Хс-ЛПНЩ. Близько 90% активної речовини зв`язується з білками в плазмі крові (переважно. З альбуміном).

метаболізм розувастатіна: Як непрофільний субстрат изоферментов (Основний CYP2C9) Р450- основні метаболіти - це активний N-десметил розувастатин, неактивні лактонові метаболіти.

Майже 90% від прийнятої дози незміненого розувастатіна елімінується через кишечник, 5% дози - нирками. Період напіввиведення - 19 год, незалежно від збільшення дози.

Показання до застосування

• тип IIa за класифікацією Фредриксона первинної гіперхолестеринемії, тип IIb змішаної гіперхолестеринемії (як доповнення до дієті);
• в комбінації з дієтою і іншими методами лікування, здатними знижувати рівень ліпідів в крові (наприклад, аферез ЛПНЩ) При спадкової гомозиготной гіперхолестеринемії;
• тип IV за класифікацією Фредриксона гипертриглицеридемии як доповнення до дієті;
• в комбінації з дієтою і терапією, яка знижує рівень заг. Хс, ХС-ЛПНЩ для уповільнення прогресуючого атеросклерозу;
• для профілактики різних серцево-судинних ускладнень, серед яких: інфаркт міокарда, інсульт, артеріальна реваскуляція без клінічних проявів, але з підвищеним ризиком розвитку ішемічної хвороби серця, при наявності таких факторів ризику, як артеріальна гіпертензія, низький ХС-ЛПВЩ, куріння, присутність в сімейному анамнезі раннього розвитку ішемічної хвороби.

Протипоказання

• гіперчутливість до компонентів Розуліпа;
• активна фаза захворювань печінки, що включають стійке збільшення активності сироваткових трансаміназ;
• важкі функціональні порушення нирок, у яких кліренс креатиніну до 30 мл в хвилину;
• міопатія і схильність до міотоксіческім ускладнень;
• терапія циклоспорином;
• жінки в період вагітності і лактації;
• вікова група до 18 років;
• в зв`язку з вмістом у препараті лактози протипоказанням є її непереносимість, дефіцит ферменту - лактази, в тому числі глюкозо-галактозна мальабсорбция.

Даний препарат застосовують з обережністю при наявності ризику розвитку міопатії або рабдомиолиза, ниркової недостатності, захворюваннях печінки в анамнезі, при сепсисі, гіпотензії, гіпотиреозі.

Крім того, з обережністю проводять терапію Розуліпом пацієнтам, надмірно вживають алкоголь, віком старше 65 років, азіатської раси, що застосовують фібрати, мають підвищену концентрацію у плазмі розувастатину, великі хірургічні втручання або травми.

Побічна дія

терапія розувастатином може викликати небажані явища, проте, переважно реєструвалися легкі і скороминущі побічні ефекти, де класифікація частоти виникнення зводилася до таких груп як: часто (1/100 - lt; 1/10) - нечасто (1/1000 - lt; 1/100) - рідко (1/10000 - lt; 1/1000) - дуже рідко (менше 1 випадку на 10000).

Як і у випадках з іншими інгібіторами ГМГ-КоА редуктази, частота виникнення побічних реакцій пов`язана з величиною дози. Побічні реакції можуть виникати з боку наступних систем і органів:

• Імунна система: рідко виникають реакції гіперчутливості та ангіоневротичнийнабряк.
• Нервова система: "часто" реєструвалися головні болі, головокруженіе- дуже рідкісні випадки полінейропатії, втрати пам`яті.
• Травна система: "часто" виникали запори, нудота, абдоміальние болю-нечасто - незначна, безсимптомна, транзиторна підвищена активність печінкових трансаміназ- рідкісні випадки панкреатиту- не уточнюється частота виникнення діареі- дуже рідко - жовтяниця і гепатит.
• Шкіра та підшкірні структури: нечасто зустрічається свербіж шкіри, висипання і кропив`янка- не уточнюється частота виникнення синдрому Стівенса-Джонсона.
• Кістково-м`язова система: "часто" спостерігалася міалгія- рідко - міопатія (в т.ч. міозит), рабдоміоліз на тлі або без гострої функціональної недостатності нирок-дуже рідко реєстрували артралгія.
• Моделі людини анатомічні: доза 10-20 мг майже у 1% пацієнтів і доза 40 мг у 3% пацієнтів викликала протеинурию- "дуже рідко" реєструвалася гематурія.
• Органи дихання: кашель, задишка.
• Коливання лабораторних показників: підвищення вмісту глюкози, білірубіну, ферментативної активності ГГТП, ЛФ.
• Серед інших: "часто" - астенія, а також можливі функціональні порушення щитовидної залози.

Інструкція по застосуванню Розуліпа (Спосіб і дозування)

Таблетки прописують приймати перорально всередину. Не рекомендується розжовувати або подрібнювати - необхідно проковтнути цілою і запити водою! Не існує клінічної залежності від часу доби і прийомів їжі.

Інструкція по застосуванню Розуліпа передбачає дотримання дієти з низьким вмістом холестерину протягом всього курсу лікування. Причому, доза препарату підбирається індивідуально з урахуванням показань, терапевтичної реакції на лікування, поточних рекомендацій щодо цільового рівня ліпідів.

Стандартна схема і особливості лікування Розуліпом для різних груп пацієнтів:

• Початкова доза 5-10 мг за 1 раз на добу, яка при необхідності через 4 тижні. може бути збільшена.
• Після 4 тижнів прийому дози, що перевищує початкову, в подальшому її підвищують до 40 мг пацієнтам з важким ступенем або сімейної (в анамнезі) гіперхолестеринемією, які мають високий ризик розвитку серцево-судинних ускладнень (під ретельним наглядом фахівця).
• Пацієнтам старше 65 років призначають початкову дозу до 5 мг, надалі змінювати дозу в зв`язку з віком не потрібно.
• При наявності помірних порушень функцій нирок (кліренс креатиніну до 60 мл / хв), схильності до міопатії і для людей азіатської раси - початкова доза становить 5 мг, однак, доза в 40 мг протипоказана.
• Підвищення дози після 2-4 тижнів терапії повинно супроводжуватися контролем показників ліпідного обміну і при необхідності - проводиться корекція дозування.

Передозування

При прийомі понад доз розувастатину потрібно проводити симптоматичне лікування, тому що специфічного антидоту на сьогодні не існує, а успішність гемодіалізу малоймовірна. Крім того необхідно проведення заходів, спрямованих на підтримку життєво важливих функцій, рекомендований контроль рівня сироваткового КФК і функцій печінки.

взаємодія

• З циклоспорином AUC розувастатіна підвищується в середньому в сім разів, ніж у здорових добровольців, до того ж плазмова концентрація розувастатину підвищується в одинадцять разів, а циклоспорину - не змінюється.
• З антагоністами вітаміну К (наприклад, варфарином) На початку терапії Розуліпом або при підвищенні дози препарату може збільшуватися ПВ і MHO. Скасування Розуліпа або зниження дози може привести до зниження MHO, тому необхідний контроль MHO.
• Комбінація розувастатину з гемфіброзилом і гиполипидемическими засобами може призвести до збільшення в два рази максимальної плазмової концентрації і AUC розувастатину.
• З езетіміба можлива фармакодинамічна взаємодія і розвиток побічних ефектів.
• З інгібіторами протеаз - можливе значне збільшення експозиції розувастатину.
• З антацидами спостерігається зниження плазмової концентрації розувастатину приблизно на 50%.
• З еритроміцином - зниження AUC розувастатину майже на 20% і Сmах - на 30%, ймовірно, що пояснюється посиленням моторики кишечника під дією Еритроміцину.
• З пероральними контрацептивами і під вчасно гормонозаместительной терапії збільшується AUC етинілестрадіолу (На 26%) і норгестрела (на 34%).
• Спільне застосування препаратів, що містять розувастатин з ітраконазолом (Інгібітором ізоферменту CYP3A4) веде до збільшення AUC розувастатину приблизно на 28%, що є клінічно незначною реакцією.

Умови продажу

Потрібно рецепт від лікаря.

Умови зберігання

Температура не більше 30 ° Цельсія.

З метою безпеки - обмежити доступ малолітнім дітям і домашнім тваринам.

Термін придатності

Не застосовувати препарат після закінчення 3 років.

аналоги Розуліпа