Тадалафіл

• хімічна назва
• Хімічні властивості
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Тадалафіл, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• особливі вказівки
• літнім
• З алкоголем
• аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

Відео: Tadalafil com arginina.

хімічна назва

(6R, 12aR) -6- (1,3-Бензодіоксол-5-іл) -2-метил-2,3,6,7,12,12a-гексагідро-2-метілпіразіно [1&# 8242-, 2&# 8242-: 1,6] піридо [3,4-b] індол-1,4-діон (у вигляді гідрохлориду)

Відео: Популярні відео - Тадалафіл і Таблетки

Хімічні властивості

Тадалафіл - інгібітор фосфодіестерази 5, створений для лікування еректильної дисфункції.

Являє собою тверде кристалічна речовина, яке погано розчиняється в етиловому спирті і практично нерозчинні в воді. Молекулярна маса сполуки = 389,404 грама на моль.

Засіб випускають у вигляді таблеток, які зазвичай покриті плівковою оболонкою.

Фармакологічна дія

Поліпшує еректильну функцію.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Ліки сприяє вивільненню оксиду азоту з нервових закінчень, розташованих в ендотелії печеристих тел. Оксид в свою чергу стимулює процеси синтезу циклічного гуанозинмонофосфату в клітинах гладких м`язових волокон. цГМФ накопичується в м`язовій тканині і викликає її релаксацію, підвищуючи приплив крові до карвенозним тіл. Таким чином, процес інгібування фосфодіестерази 5 супроводжується посиленням ерекції і збільшенням цГМФ. Головною умовою протікання перерахованої вище ланцюжка реакцій є сексуальна стимуляція. За відсутності такого роду активності діюча речовина неефективно.

Ліки впливає на ФДЕ 5 в гладких м`язах карвенозних тел, м`язах скелета, гладкої мускулатури внутрішніх органів і судин, тромбоцитах, легенях, підшлунковій залозі, нирках і мозочку.

Засіб впливає на все фосфодіестерази в організмі людини (ФДЕ 2, ФДЕ 7, ФДЕ 1, ФДЕ 4, ФДЕ 3), Розташовані в головному мозку, печінки, средце, кровоносних судинах, скелетних м`язах і лейкоцитах, проте на ФДЕ 5 ліки впливає майже в 700-1000 разів сильніше. Тадалафіл також в незначній мірі впливає на ФДЕ11A1, ФДЕ 8, ФДЕ 10 і ФДЕ 9. Також засіб має здатність пригнічувати активність рекомбінантної ФДЕ11A1 в стандартних, лікувальних концентраціях.

Після прийому всередину ліки швидко і повністю засвоюється в шлунково-кишковому тракті, фармакокінетичні параметри не змінюються при паралельному прийомі їжі. Після одноразового прийому рекомендованої терапевтичної дози максимальна концентрація речовини спостерігається через 30 хвилин - 6 годин. При використанні терапевтичних доз ступінь зв`язування з білками плазми крові становить 94%.

При проведенні досліджень на здорових пацієнтах після прийому таблетки менше однієї десятитисячної від прийнятого речовини було виявлено в спермі (грошей не вплинуло на рухливість сперматозоїдів, їх морфологію і кількість).

Щоденний прийом ліків призводить до встановлення рівноважної концентрації протягом 5 діб після початку лікування. При цьому AUC збільшується приблизно в 1,6 разів, у порівнянні з одноразовим використанням препарату.

В процесі метаболізму Тадалафіл перетворюється в катехол за допомогою ізоферменту CYP3A4. Далі катехол піддається глюкуронированию і метилированию, утворюючи метілкатехол і його кон`югант з глюкуронідом. Утворені метаболіти фармакологічно неактивні.

У здорових пацієнтів період напіввиведення становить приблизно 17,5 годин. Засіб виводиться у вигляді неактивних метаболітів з калом і сечею.

У літніх осіб спостерігається зниження кліренсу препарату і збільшення AUC.

У осіб страждають від захворювань печінки при прийомі 10 мг препарату не спостерігалося будь-яких клінічно значущих змін у фармакокінетиці. У пацієнтів з порушеннями в роботі нирок збільшувалася плазмова концентрація і AUC.

В ході клінічних досліджень було виявлено, що не потрібно корекція дозування для хворих на цукровий діабет.

Ліки не проявляє канцерогенної, мутагенної або кластогенного активності.

В ході проведення тестів на тваринах не було виявлено впливу препарату на фертильність, морфологію репродуктивних органів і репродуктивна поведінка. Речовина і його метаболіти проникають крізь плаценту тварин, виділяються з молоком.

Ліки починає свою дію через 16 хвилин після перорального прийому і продовжує протягом 36 годин.

Препарат не впливає на артеріальний тиск і частоту серцевих скорочень, однак посилює гіпотензивний ефект після паралельного прийому нітратів.

Під час досліджень речовини був проведений тест, Farnsworth-Munsell 100 який продемонстрував переходить, залежне від прийнятої дози спотворення кольорового сприйняття пацієнта. Однак, ліки ніяк не вплинуло на розмір зіниці, гостроту зору і внутрішньоочний тиск.

В цілому дана речовина добре досліджено і протестовано на різних групах пацієнтів.

Показання до застосування

Ліки використовують для лікування еректильної дисфункції.

Протипоказання

Препарат не можна приймати:

• якщо у пацієнта алергія на активний компонент кошти;
• при проведенні терапії органічними нітратами;
• у віці до 18 років.

Також існують деякі обмеження до використання речовини:

• засіб не можна приймати жінкам;
• препарат не рекомендується призначати протягом 90 днів після інфаркту міокарда або інсульту;
• ліки можуть погіршити стенокардію, що виникає під час статевого акту, серцеву недостатність і аритмію;
• речовина не рекомендується використовувати при контрольованій або неконтрольованої артеріальної гіпертензії.

Препарат краще не приймати при спадкових дегенеративних захворюваннях сітківки ока, пигментном ретиніті, схильності до пріапізму, при анатомічної деформації статевого члена (таких як кутовий викривлення, хвороба Пейроні, фіброз кавернозний).

Побічна дія

При проведенні клінічних випробувань протягом тривалого часу побічні ефекти тадалафілу змусили перервати лікування препаратом у 3,1% пацієнтів (для групи, що вживають плацебо даний показник склав приблизно 1,4%).

Найбільш часто спостерігаються головний біль і Розлад шлунку.

Таблетки Тадалафіл можуть викликати:

• підвищену стомлюваність, болючі відчуття в різних відділах тіла, спині, кінцівках, грудях і м`язах;
• астенія, набряклість, зниження артеріального тиску, підвищення артеріального тиску, стенокардію, відчуття серцебиття, ортостатична гіпотензія, тахікардію;
• хворобливі відчуття в шиї, артралгія, гипестезія;
• инсомнию, сонливість, запаморочення, парестезії, вертиго;
• підвищення рівня ферментів печінки, сухість слизових оболонок;
• пронос, езофагіт, гастрит, нудоту, біль в шлунку, блювоту;
• фарингіт, диспное, кров з носа;
• висипання на шкірі, свербіж і пітливість;
• кон`юнктивіт, біль в очах, зниження гостроти зору і сприйняття кольору, сльозоточивість, набряк очей;
• раптову, спонтанну ерекцію, стійку ерекцію.

При проведенні терапії хворобливі відчуття в спині і міалгія були помірного ступеня, відзначалися через 12 годин-добу, після прийому ліків і проходили протягом 2-х днів самостійно. Виражена біль в спині відзначалася вкрай рідко.

Менше однієї десятої відсотка хворих скаржилися на зміни в сприйнятті кольору оком.

Тадалафіл, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Всередину, перорально, незалежно від прийому їжі.

Тадалафіл, інструкція із застосування

Ліки призначають чоловікам старше 18 років в дозуванні 20 мг на добу. Препарат рекомендується приймати один раз, мінімум за 15 хвилин до передбачуваного статевого акту.

Пацієнт може зробити спробу здійснити статеві зносини протягом 36 годин після прийому тадалафілу 20 мг. Залежно від індивідуальних особливостей організму, може знадобитися різна кількість часу, щоб досягти бажаного ефекту.

Немає необхідності коригувати разову і добову дозу у віці понад 65 років, при незначних порушеннях в роботі нирок.

якщо кліренс креатиніну досягає рівня 30-50 мл в хвилину, що рекомендована разова доза становить 5 мг кошти, максимальна - 10 мг (не частіше, ніж раз в 48 годин). Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю або знаходяться на гемодіалізі можна приймати не більше 5 мг препарату на добу.

Особам, що страждають від печінкової недостатності середньої і слабкої ступеня тяжкості в добу можна приймати по 10 мг речовини. При тяжкій печінковій недостатності використовувати Тадалафіл не рекомендується.

При одночасному прийомі ліків з інгібіторами CYP3A4 (ритонавіром, кетоконазолом) Максимальна добова доза - 10 мг (один раз за 72 години).

Передозування

Навіть при введенні одноразово 500 мг кошти або вживанні 1 грама протягом доби не спостерігалося збільшення частоти і тяжкості побічних реакцій.

При передозуванні рекомендується використовувати стандартну підтримуючу терапію, гемодіаліз малоефективний.

взаємодія

засіб посилює гіпотензивний ефект від прийому нітратів. Тадалафіл не можна поєднувати з органічними нітратами.

інгібітори CYP3A4, кетоконазол значно збільшують плазмові концентрації речовини, необхідна корекція дозування.

рифампіцин при одночасному застосуванні з тадалафілом може привести до зниження AUC препарату приблизно на 80%.

Активність ліки збільшують інгібітори протеаз, саквінавір, ритонавір, ітраконазол, ерітоміцін.

Одночасний прийом речовини з антацидами (гідроксидом алюмінію або магнію) Призводить до приниження швидкості метаболізму препарату.

Ліки з особливою обережністю поєднують з алкоголем.

Умови продажу

Для того щоб придбати препарати Тадалфіла, може знадобитися рецепт від лікаря.

Умови зберігання

Таблетки зберігають в стандартних умовах при температурі не вище 30 градусів, далеко від дітей.

Термін придатності

Ліки можна зберігати протягом 3 років.

особливі вказівки

хворим лейкемією, серповидно-клітинною анемією і мієломою необхідно під час лікування дотримуватися особливої обережності.

У осіб, які страждають від ниркової недостатності середнього ступеня тяжкості, частіше спостерігаються болі в спині, в порівнянні з пацієнтами із захворюванням легкого ступеня тяжкості. Особливу обережність слід дотримуватися, якщо кліренс креатиніну менше 50 мл в хвилину.

У чоловіків із захворюваннями серцево-судинної системи, яким не рекомендована сексуальна активність, виробляти лікування еректильної дисфункції за допомогою препарату небажано. Також необхідно враховувати ризик виникнення ускладнень, інфарктів або інсультів, порушень серцевого ритму, розвитку стенокардії.

Якщо після прийому таблеток на основі Тадалафіл ерекція триває більше 4 годин, то необхідно звернутися до лікаря. Такий стан небезпечно і може привести до пошкодження тканин статевого члена, довготривалої втрати ерекції і потенції.

Ліки не можна поєднувати з іншими препаратами для лікування еректильної дисфункції.

літнім

Незважаючи на деякі зміни в фармакокінетиці препарату у пацієнтів, старше 65 років, корекція дозування не потрібна.

З алкоголем

Алкоголь при поєднанні з інгібіторами фосфодіестерази 5 (В тому числі тадалафілом) призводить до зниження артеріального тиску, збільшення ЧСС, головного болю і запаморочення.

Препарати, в яких міститься (Аналоги)