Бісопролол

• склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування Бісопрололу: від чого ліки призначають і чим відрізняється схема прийому різних препаратів бісопрололу
• Протипоказання
• Побічна дія
• Таблетки Бісопролол: інструкція із застосування
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• особливі вказівки
• Синоніми
• При вагітності і лактації
• Відгуки
• Ціна, де купити

склад

До складу однієї таблетки Бісопролол входять 0,005 або 0,01 г бісопрололу фумарату, а також допоміжні компоненти: стеарат магнію (Magnesium stearate), кремнію діоксид колоїдний (Silicon dioxide colloidal), кросповідон (Crospovidone), крохмаль кукурудзяний (Amylum maydis), мікрокристалічна целлюллоза (Cellulose microcrystalline).

Для виготовлення покриває таблетки плівкової оболонки використовуються: полівініловий спирт (Polyvinyl alcohol), титану діоксид (Titanium dioxide), тальк (Talc), макрогол (Macrogol), барвники (заліза оксид жовтий, хіноліновий жовтий, апельсиновий жовтий).

Форма випуску

Препарат випускається у формі вкритих плівковою оболонкою таблеток, розфасованих в контурні чарункові упаковки, по 20, 30 або 50 штук в картонній пачці.

Таблетки круглої форми, двоопуклі, колір їх варіюється від бежевого до бежевого з жовтуватим відтінком, на зламі - від білого до майже білого.

Фармакологічна дія

Бісопролол (МНН - Bisoprolol) відноситься до клініко-фармакологічної групи “ 1-адреноблокатори”. Дія його направлено на зняття симптомів ішемії міокарда (Антиангінальний ефект), нормалізацію порушеного ритму скорочень серцевого м`яза (Антиаритмічний ефект), а також на зниження показників артеріального тиску (Антигіпертензивний ефект).

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Бісопролол є селективним 1-адреноблокатором і не має внутрішньої симпатоміметичної і мембраностабілізуючої активності.

Під впливом невисоких доз активної речовини бісопрололу фумарату у пацієнта:

• знижується активність реніну плазми крові (Регулює тиск крові і водно-сольовий гомеостаз протеолітичного ферменту);
• знижується потреба міокарда в кисні;
• знижується збудливість і провідність міокарда;
• знижується частота скорочень серцевого м`яза (Як в стані спокою, так і при навантаженні на неї);
• знижується стимульоване катехоламінал і утворення циклічного аденозинмонофосфату з аденозинтрифосфату;
• знижується струм іонів кальцію до внутрішньоклітинного простору;
• зменшується серцевий викид (При тому, що істотного зменшення ударного об`єму не відзначається);
• пригнічується атриовентрикулярная (АВ) провідність;
• знижується тиск;
• купіруються симптоми ішемії міокарда.

Згідно з анотацією, Бісопролол в дозуванні, що істотно перевищує терапевтичну (0,2 грама і більше), здатний стати причиною блокади в тому числі і 2-адренергічних рецепторів переважно в бронхах і гладких м`язах судинних стінок.

Препарат абсорбується приблизно на 80-90%, при цьому рівень абсорбції не залежить від прийому їжі. Концентрація активної речовини в плазмі досягає максимального значення через 60-180 хвилин після прийому таблетки.

Бісопрололу фумарат зв`язується з білками плазми крові приблизно на 30%. Речовина має здатність в незначній мірі:

• проходити через плацентарний і гематоенцефалічний бар`єри;
• проникати в молоко, що годує.

Приблизно половина прийнятої дози речовини піддається метаболизации в печінки, в результаті чого утворюються неактивні метаболіти. Період напіввиведення варіюється в межах від 10 до 12 годин. Близько 98% виводиться з організму в незміненому вигляді з сечею, до 2% виводиться з жовчю.

Показання до застосування Бісопрололу: від чого ліки призначають і чим відрізняється схема прийому різних препаратів бісопрололу

Від чого таблетки Бісопролол? Показаннями до застосування Бісопрололу є артеріальна гіпертензія (Стійко підвищений артеріальний тиск), стабільна стенокардія (ІХС), хронічна серцева недостатність (ХСН).

Ліки Бісопролол виробляється достатньо великою кількістю фармацевтичних компаній, однак, незалежно від того, де і ким вони випущені, таблетки мають однакові показання до застосування: тобто показання до застосування Бісопролол-Прана ідентичні показаннями до застосування препарату, що випускається, наприклад, Луганським ХФЗ або ізраїльською компанією Teva.

Протипоказання

Застосування Бісопрололу протипоказано при:

Відео: Бісопрол 5 мг

• гіперчутливості до компонентів препарату;
• гіперчувсвтітельності до інших -адреноблокаторам;
• гострої серцевої недостатності (ОСН);
• ХСН в стадії декомпенсації (Якщо пацієнту необхідно призначення инотропной терапії);
• шоці (включаючи в тому числі і кардіогенний);
• синдромі слабкості (дисфункції) синусового вузла;
• набряку легенів;
• синоатріальної блокаді;
• брадикардії (Вкрай низькому серцевому ритмі, при якому ЧСС не перевищує 60 ударів в хвилину);
• АВ-блокаді 2 і 3 ступеня без електрокардіостимулятора;
• важкій формі артеріальної гіпотензії, при якій показник систолічного артеріального тиску не перевищує 100 мм рт. ст.);
• бронхіальній астмі у важкій формі;
• зазначеної в анамнезі ХОЗЛ;
• феохромоцитоме (У випадках, коли пацієнту одночасно не призначаються -адреноблокатори);
• погано піддається контролю цукровому діабеті;
• метаболічний ацидоз;
• розладах периферичного кровообігу на пізніх стадіях (наприклад, при синдромі Рейно);
• рефрактерній гіпокаліємії, гіперцальціеміі або гипонатриемии;
• гиполактазии;
• лактазной недостатності;
• синдромі мальабсорбції глюкози-галактози.

Зважаючи на те, що достатнього кількості даних про безпеку та ефективність застосування ліків для пацієнтів молодше 18 років немає, Бісопролол не використовується в педіатрії.

Крім того, препарат не призначають пацієнтам, які проходять курс лікування інгібіторами МАО (Виняток становлять випадки, коли хворому призначені інгібітори моноаміноксидази В-типу).

Побічна дія

Прийом Бісопрололу може супроводжуватися:

• запамороченням і головними болями;
• почуттям втоми;
• відчуттям припливу крові до обличчя;
• розладами сну;
• порушеннями психіки (як правило, депресіями, рідше - галюцинаціями);
• парестезиями кінцівок і почуттям холоду в них;
• зменшенням секреції слізної рідини;
• розвитком кон`юнктивіту;
• болями в животі, нудотою, блювотою;
• діареєю або навпаки запорами;
• м`язовою слабкістю;
• підвищенням судомної активності мускулатури;
• симптомами бронхіальної обструкції (У пацієнтів, які мають схильність до цього);
• підвищеної пітливістю;
• порушенням потенції;
• брадикардией;
• ортостатичну гіпотензію;
• порушеннями АВ-провідності.

У ряді випадків можливе посилення перебігу серцевої недостатності з розвитком периферичних набряків.

У пацієнтів з порушеним кровопостачанням нижніх кінцівок, яке супроводжується переміжною кульгавістю, а також у пацієнтів, у яких діагностовано синдром Рейно, можливе посилення основних симптомів цих захворювань.

Також не виключається ймовірність зниження толерантності до глюкози, головним чином у пацієнтів з супутнім на цукровий діабет (Включаючи в тому числі і прихований (латентний) діабет, який характеризується повною відсутністю будь-яких проявів цієї хвороби).

Таблетки Бісопролол: інструкція із застосування

Дозування препарату підбирають індивідуально. Таблетки приймають в ранкові години, до прийому їжі, не розжовуючи. Курс лікування починають з призначення пацієнту 0,005 грам, які приймають одноразово. Пацієнтам, у яких артеріальний тиск підвищено незначно, стартова доза становить - 0.0025 грам на добу.

У випадках, коли це необхідно, дозу подвоюють. Схема прийому залишається колишньою.

Вища добова доза - 0,02 грамма- для пацієнтів з дисфункцією нирок, яка характеризується зниженням показника кліренсу креатиніну (КК) нижче рівня в 20 мл в хвилину, вища доза повинна бути вдвічі меншою (0,01 грам на добу).

Відео: Бісопрол ратіофарм

Перевищення призначеної середньодобової дози допускається в крайніх випадках. Препарат, як правило, застосовують протягом тривалого часу.

Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна.

Інструкція по застосуванню Бісопролол-ратіофарм ідентична інструкції по застосуванню Бісопролол-Лугал та інструкції по застосуванню Бісопролол-Тева. За тією ж схемою приймають Бісопролол-Прана та інші препарати бісопрололу.

Передозування

Передозування препаратом супроводжується наступними симптомами:

• вираженою брадикардией;
• шлуночковою екстрасистолією;
• АВ-блокадою;
• аритмією;
• вираженим зниженням артеріального тиску;
• ХНС;
• ціанозом (Синюшностью) пальців або долонь;
• утрудненістю дихання;
• запамороченням;
• бронхоспазмом;
• синкопальними станами;
• судомами.

Лікування передбачає проведення процедури промивання шлунка, прийом адсорбирующих лікарських засобів і призначення симптоматичної терапії:

Відео: Бісопрол Ратиофарм Тева

• введення в вену 1-2 грам атропіну або адреналіну при АВ-блокаді (Окремим пацієнтам для вирішення проблеми встановлюють тимчасовий кардіостимулятор);
• введення в вену лідокаїну при шлуночкової екстрасистолії (При цьому не слід застосовувати препарати IA класу);
• переміщення пацієнта в положення Тренделенбурга при зниженні артеріального тиску;
• внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів (Якщо немає ознак почався набряку легенів- якщо це не дає очікуваного ефекту, хворому для підтримки хроно- та інотропної дії і купірування вираженого зниження артеріального тиску слід ввести адреналін, добутамин або допамін);
• призначення серцевихглікозидів, АПФ, а також глюкагону при серцевої недостатності;
• внутрішньовенне введення діазепаму при судомах;
• інгаляційне введення -адреностимуляторов при бронхоспазмі.

взаємодія

Неприпустимі комбінації з Бісопрололом:

• флоктафеніном;
• султопридом.

Чи не рекомендовані комбінації:

• з антагоністами кальцію;
• з гіпотензивними препаратами, які характеризуються центральним механізмом дії;
• з інгібіторами МАО (За винятком інгібіторів МАО-В).

З обережністю засіб призначають з:

• антіарітміеческімі препаратами I та III класу;
• антагоністами кальцію, які відносяться до групи похідних дигідропіридину;
• антіхолінестеразнимі препаратами;
• -блокаторами місцевої дії;
• препаратами інсуліну і пероральними антидіабетичними засобами;
• серцевимиглікозидами (Препаратами наперстянки);
• анестетиками;
• нестероїдними протизапальними лікарськими засобами;
• похідними ерготаміну;
• -симпатомиметиками;
• симпатомиметиками, які характеризуються здатністю активувати - і адренергічні рецептори;
• підвищують ризик гіпотензії антигіпертензивними засобами (Наприклад, трициклічнимиантидепресантами, фенотіазинами або барбітуратами);
• баклофеном;
• аміфостин;
• парасимпатоміметики.

Дозволені комбінації:

• мефлохин;
• кортикостероїдні препарати.

Умови продажу

Для придбання препарату потрібно рецепт латинською.
Rp .: Tab. Bisoprololi 0,005 №20
D.S. По 1 таб. в день (АГ, ІХС)

Умови зберігання

Бісопролол включений в список Б. Зберігати його рекомендується в сухому, захищеному від світла місці при кімнатній температурі (не більше 25 градусів за Цельсієм). Берегти від дітей.

Термін придатності

36 місяців.

особливі вказівки

Препарат слід з обережністю призначати:

• пацієнтам, у яких діагностовано псоріаз, а також пацієнтам, у сімейному анамнезі яких є вказівки на це захворювання;
• при цукровому діабеті в стадії декомпенсації;
• пацієнтам, у яких є схильність до алергічних реакцій;
• пацієнтам, робота яких вимагає високої швидкості психомоторних реакцій або ж потенційно загрожує здоров`ю та / або життя (як правило, швидкість реакції може знижуватися на початкових етапах лікування, при заміні препарату, а також при взаємодії Бісопрололу з алкоголем).

Пацієнтам, яким поставлений діагноз “феохромоцитома”, Засіб призначають тільки після проходження курсу лікування -адреноблокаторами.

Раптова відміна препарату неприпустима, курс його застосування завершують поступово, плавно знижуючи призначену дозу (оптимальним вважається знижувати її, щодня зменшуючи дозу вдвічі).

Синоніми та аналоги Бісопрололу