Зофран

• склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція по застосуванню Зофрану (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• особливі вказівки
• аналоги
• дітям
• При вагітності і лактації
• Відгуки
• Ціна, де купити

склад

• В 1 мл розчину препарату Зофран міститься 2 мг ондансетрона. Додаткові речовини: цитрат натрію, моногідрат лимонної кислоти, вода, хлорид натрію.
• В одній таблетці для розсмоктування препарату Зофран може міститися 4 або 8 мг ондансетрона. Додаткові речовини: аспартам, манітол, желатин, пропілгидроксибензоат натрію, метілгидроксибензоат натрію, вода, полуничний ароматизатор.
• У 5 мл сиропу препарату Зофран міститься 4 мг ондансетрона. Додаткові речовини: дигідрат цитрату натрію, лимонна кислота, бензоат натрію, вода, полуничний ароматизатор, розчин сорбіту.
• У 1 звіче для ректального введення препарату Зофран міститься 16 мг ондансетрона. Додаткові речовини: вітепсол S58.

Форма випуску

• Розчин для ін`єкцій - прозора рідина без кольору, майже вільна від включень. 2 або 4 мл розчину в ампуле- 5 ампул в контурній упаковке- 1 упаковка в пачці з паперу.
• Білі таблетки круглої форми, з опуклою і плоскою поверхнями. 10 таблеток в блістере- 1 блістер в пачці з паперу.
• Сироп - прозора рідина без кольору або з жовтуватим відтінком і запахом полуниці. 50 мл рідини у флаконе- 1 флакон з мірною ложкою в пачці з паперу.
• Білі свічки однорідної структури, що мають стандартну форму. Одна свічка в стріпе- 1 або 2 стрипи в пачці з паперу.

Відео: Як садити клематис

Фармакологічна дія

Протиблювотну дію.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Фармакодинаміка

Селективний блокатор 5-НТ3-рецепторів. препарати для променевої терапії і хіміотерапії можуть збільшувати концентрацію серотоніну, який здатний стимулювати 5-НТ3- рецептори аферентних вагусних аксонів і тим самим провокувати блювотний рефлекс. Діюча речовина гальмує розвиток блювотного рефлексу завдяки блокаді 5-НТ3- рецепторів на нейронних рівні периферичної та центральної нервової системи.

Фармакокінетика

Повністю всмоктується в кишечник після перорального прийому і метаболізується в печінці. Найбільший вміст в плазмі досягається через півтори години. Біодоступність трохи збільшується при сумісному прийомі їжі, але не змінюється при застосуванні антацидів.

Відео: WDC Disney Cup 2013. Jive * 1/2 Final

Час напіввиведення наближається до третьої години, у літніх хворих здатний досягати п`яти годин, а при тяжкій недостатності роботи нирок - 15-20 годин. Реагування з білками плазми на 72-76%. Після введення ректально ондансетрон визначається в крові через 20-60 хвилин. Найбільша концентрація досягається через 6 годин. Час напіввиведення також становить 6 годин. Біодоступність при введенні ректально досягає 60%.

Елімінується із системного кровотоку в основному шляхом трансформації в печінці, що протікає за участю ряду ферментних систем. У незміненому вигляді нирками виводиться до 5% дози.

Відео: Zofran

фармакокінетичні показники ондансетрона не змінюються при багаторазових прийомах.

Показання до застосування

• Усунення і профілактика нудоти і блювоти на тлі променевої терапії або хіміотерапії.
• Усунення і профілактика післяопераційних блювоти і нудоти.

Протипоказання

• вагітність або лактація.
• гіперчутливість до складових ліки.
• Дитячий вік (для свічок).
• Вік менше 2 років (для таблеток і сиропу).

Рекомендовано з обережністю застосовувати розчин для ін`єкцій у пацієнтів з розладами ритму і проводімості- приймають антиаритмічні препарати і бета-адреноблокатори- зі сильними електролітними порушеннями.

Побічна дія

Для сиропу, таблеток і свічок:

• Реакції з боку травлення: Сухість у роті, гикавка, запор або діарея, печіння в області прямої кишки при використанні свічок, безсимптомний тимчасове підвищення вмісту печінковихтрансаміназ.
• алергічні реакції: Бронхоспазм, кропив`янка, ангіоневротичнийнабряк, ларингоспазм, анафілаксія.
• Реакції з боку нервової діяльності: запаморочення, спонтанні моторні розлади і судоми, головний біль.
• Реакції з боку кровообігу: депресія відрізка ST на ЕКГ, болю в грудях, брадікардія, аритмія, зниження тиску.
• Інші розлади: відчуття жару, припливи, тимчасове зменшення гостроти зору, гіперкреатинінемія, гіпокаліємія.

Розчин для ін`єкцій:

• Реакції з боку імунітету: алергічні реакції, включаючи анафілаксію.
• Реакції з боку нервової діяльності: Судоми, головний біль, рухові розлади, запаморочення.
• Реакції з боку зору: Тимчасові розлади зору, транзиторна сліпота (більшість подібних випадків благополучно вирішилися через 20 хвилин).
• Реакції з боку кровообігу: Болі в грудях, аритмія, брадикардія, відчуття жару, зниження тиску, тимчасові зміни на ЕКГ, подовження відрізка QТ.
• Реакції з боку дихання: гикавка.
• Реакції з боку травлення: запор, безсимптомний тимчасове підвищення вмісту печінковихтрансаміназ.
• Місцеві реакції: місцеві зміни в області внутрішньовенного введення.

Інструкція по застосуванню Зофрану (Спосіб і дозування)

Інструкція по застосуванню Зофрану на розчин для парентерального введення

при виникненні нудоти і блювоти на тлі еметогенною променевої терапії та хіміотерапії у дорослих пацієнтів советуемая доза дорівнює 8 мг, вводиться безпосередньо до початку відповідного лікування внутрішньовенно або внутрішньом`язово.

Пацієнтам, яким призначили Високоеметогенна хіміотерапію, може використовуватися 8 мг Зофрану одноразово, внутрішньовенно або внутрішньом`язово, до початку відповідного лікування. Ліки в дозі 8-32 мг потрібно вводити тільки внутрішньовенно протягом більш ніж 15 хвилин після розведення його в 50-100 мл розчину 0,9% хлориду натрію або в іншому сумісному розчині для інфузій. Інший спосіб полягає у введенні препарату в дозі 8 мг внутрішньовенно або внутрішньом`язово повільно до початку хіміотерапії з подальшим введенням двох доз по 8 мг препарату з інтервалом 3-4 години або застосуванням інфузії зі швидкістю 1 мг / год протягом доби. Ефективність Зофрану також може бути збільшена додаткової одноразової ін`єкцією 20 мг фосфату дексаметазону натрію внутрішньовенно до початку хіміотерапії.

Інші форми випуску Зофрану рекомендовані для профілактики триваючої або відстроченого блювання після першої доби з моменту завершення хіміотерапії.

• Дітям 0,5-17 років з площею тіла до 0,6 м2 первісну дозу 5 мг / м2 призначають внутрішньовенно безпосередньо до хіміотерапії, з подальшим вживанням 2 мг кошти через 12 годин у формі сиропу. Необхідно продовжувати протягом п`яти днів після хіміотерапії, приймаючи 2 мг Зофрану всередину двічі на добу.
• Дітям 0,5-17 років з площею тіла 0,6-1,2 м2 препарат вводять одноразово, внутрішньовенно з розрахунку 5 мг / м2 безпосередньо до хіміотерапії, з подальшим вживанням 4 мг кошти через 12 годин у формі сиропу. Необхідно продовжувати протягом п`яти днів після хіміотерапії, приймаючи 4 мг Зофрану всередину двічі на добу.
• Дітям 0,5-17 років з площею тіла понад 1,2 м2 первісну дозу ліків в 8 мг призначають внутрішньовенно безпосередньо до хіміотерапії, з подальшим вживанням 8 мг кошти через 12 годин у формі сиропу. Необхідно продовжувати протягом п`яти днів після хіміотерапії, приймаючи 8 мг Зофрану всередину двічі на добу.

Для літніх хворих, хворих з уповільненим обміном спартеїну і дебризохіну або хворих з розладами роботи нирок при лікуванні нудоти і блювоти, що виникають на тлі хіміотерапії, корекція дози не потрібна. Кліренс ліки суттєво знижений, а час напіввиведення збільшено у осіб з порушеннями роботи печінки. Добова доза у таких пацієнтів не повинна бути вище 8 мг.

при лікуванні та попередженні блювоти і нудоти, що розвиваються після операції, дорослим призначають одноразово внутрішньом`язово або внутрішньовенно 4 мг препарату.

для предотвращенія нудоти і блювання, що розвиваються після операції під загальною анестезією, дітям 0,5-17 років призначають внутрішньовенно 0,1 мг / кг препарату при вступному наркозі, після нього або після закінчення операції.

Для літніх хворих, хворих з уповільненим обміном спартеїну і дебризохіну або хворих з розладами роботи нирок при лікуванні і попередженні нудоти і блювоти, що виникають після операції, корекція дози не потрібна. Кліренс ліки суттєво знижений, а час напіввиведення збільшено у осіб з порушеннями роботи печінки. Добова доза у таких пацієнтів не повинна бути вище 8 мг.

Для розведення розчину препарату можуть застосовуватися перераховані нижче розчини:

• розчин 5% декстрози-
• розчин 0,9% хлориду натрію-
• розчин Рінгера-
• розчин 0,3% хлориду калію і розчин 0,9% хлориду натрію-
• розчин 10% маннітола-
• розчин 0,3% хлориду калію і розчин 5% глюкози.

Розчин для інфузії виготовляється безпосередньо перед його застосуванням. При необхідності готовий розчин для інфузії може зберігатися протягом однієї доби при температурі 2-8 ° C при нормальному освітленні або природному світлі.

Інструкція по застосуванню Зофрану в формі сиропу або таблеток для розсмоктування

Нудота і блювання, що розвиваються на тлі променевої терапії або хіміотерапії

при лікуванні нудоти і блювоти, що виникають на променевої терапії або хіміотерапії, радяться наступні режими:

• при помірному ступені еметогенного терапії советуемая доза дорівнює 8 мг ліки за 2 години до початку лікування з подальшим вживанням ще 8 мг через 12 годин;
• при високому ступені еметогенного терапії советуемая доза дорівнює 24 мг препарату разом з 12 мг дексаметазону за 2 години до початку лікування.

для запобігання блювоти і нудоти, що розвиваються через добу поле терапії або тривалої блювоти, слід продовжити прийом ліків: по 8 мг двічі на добу протягом 5 днів, перорально.

Дітям препарат зазвичай вводиться в формі розчину внутрішньовенно, одноразово з розрахунку 5 мг / м2, перед початком терапії, з подальшим вживанням перорально 4 мг через 12 годин. Необхідно продовжувати приймання Зофрану після завершення курсу хіміотерапії по 4 мг двічі на добу протягом 5 днів.

Нудота і блювання, що розвиваються після операції

для запобігання нудоти і блювоти у дорослих в післяопераційному періоді призначається 16 мг препарату за 1 годину перорально, до проведення наркозу. Для лікування нудоти і блювоти у дорослих в післяопераційному періоді застосовується розчин для ін`єкцій.

для запобігання нудоти і блювоти у дітей в післяопераційному періоді Зофран призначається в парентерально в формі внутрішньовенних ін`єкцій.

Для літніх хворих, хворих з уповільненим обміном спартеїну і дебризохіну або хворих з розладами роботи нирок при лікуванні і попередженні нудоти і блювоти, що виникають після операції, корекція дози не потрібна. Кліренс ліки суттєво знижений, а час напіввиведення збільшено у осіб з порушеннями роботи печінки. Добова доза у таких пацієнтів не повинна бути вище 8 мг.

Інструкція по застосуванню свічок Зофран

Нудота і блювання, що розвиваються на тлі при променевої терапії або хіміотерапії

при лікуванні блювоти і нудоти, що розвиваються на тлі променевої терапії або хіміотерапії, радяться наступні режими:

• при помірному ступені еметогенного терапії призначають 16 мг препарату (одна свічка) за дві години до початку лікування;
• при високому ступені еметогенного терапії призначається 16 мг (одна свічка) разом з введенням внутрішньовенно 20 мг дексаметазону за 2 години до початку лікування.

для попередження блювоти і нудоти, що розвиваються через добу після терапії, або тривалої блювоти слід продовжити прийом препарату по 16 мг (одна свічка) щодня протягом 5 днів. Застосування свічок також можна замінити прийомом препарату в формі таблеток або сиропу.

Зофран в формі свічок не рекомендований для використання у дітей. Їм призначають препарат в інших лікарських формах: сироп, таблетки або розчин для ін`єкційного введення.

Для літніх хворих, хворих з уповільненим обміном спартеїну і дебризохіну або хворих з розладами роботи нирок при лікуванні і попередженні нудоти і блювоти, що виникають після операції, корекція дози не потрібна. Кліренс ліки суттєво знижений, а час напіввиведення збільшено у осіб з порушеннями роботи печінки. Добова доза у таких пацієнтів не повинна бути вище 8 мг.

Передозування

Ознаки передозування: майже завжди схожі на побічні явища при використанні препарату в рекомендованих дозах.

Лікування передозування: специфічного антидоту невідомо, тому при підозрі на розвиток гострого отруєння рекомендується симптоматична терапія. Використовувати іпекакуану при отруєнні Зофраном не слід, тому що ефективність її малоймовірна через противорвотного дії останнього.

взаємодія

Потрібна обережність при одночасному використанні Зофрану:

• з такими ферментативними активаторами CYP2D6 і CYP1A2, як карбамазепін, гризеофульвін, Каризопродол, глютетімід, оксид азоту, фенілбутазон, папаверин, фенітоїн, барбітурати, Толбутамід, рифампіцин-
• з такими ферментативними інгібіторами CYP2D6 і CYP1A2, як макролідні антибіотики, алопуринол, інгібітори МАО, Циметидин, хлорамфенікол, естрогенвмісні оральні контрацептиви, дилтіазем, вальпроєва кислота, дісульфірам, еритроміцин, фторхінолони, флуконазол, ізоніазид, ловастатін, кетоконазол, омепразол, метронідазол, хінін, хінідин, верапаміл.

Також є дані, що вказують на здатність ондансетрону зменшувати знеболюючий ефект Трамадолу.

Фармакологічна сумісність з іншими засобами

Зофран в концентрації 8 мг / 50 мл і 8 мг / 500 мл фармакологічно сумісний і дозволений для введення через інжектор крапельно внутрішньовенно спільно зі нижчепереліченими ліками:

• 5-фторурацил (Зі швидкістю 19 мл / год в концентрації не вище 0,8 мг / мл);
• цисплатин (До 0,47 мг / мл) протягом 1-8 годин;
• карбоплатин (0,17-9,8 мг / мл) протягом 10-60 хвилин;
• цефтазидим (В дозуванні 0,24-2 грама, протягом 5 хвилин болюсно);
• етопозид (0,145-0,24 мг / мл протягом 30-60 хвилин);
• доксорубіцин (В дозуванні 10-100 мг, протягом 5 хвилин болюсно);
• циклофосфамід (В дозуванні 0,1-1 грам, протягом 5 хвилин болюсно);
• дексаметазон (20 мг повільно, протягом 2-5 хвилин).

Умови продажу

За рецептом.

Умови зберігання

Берегти від дітей, зберігати при температурі не вище 30 ° C.

Термін придатності

3 роки.

особливі вказівки

Виявлено алергічні реакції на препарат у пацієнтів, що мають підвищену чутливість до інших антагоністів 5НТ3-рецепторів.

Так як препарат уповільнює транспорт вмісту по кишечнику, хворі з симптомами непрохідності кишечника перебувати під постійним наглядом після застосування Зофрану.

Таблетки для розсмоктування включають аспартам, через що їх слід використовувати з обережністю хворим з фенілкетонурію.

Ліки не слід вводити в одному інфузійному розчині або шприці разом з іншими препаратами.

аналоги