Гемзар

• склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція по застосуванню (спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• особливі вказівки
• аналоги
• Синоніми
• При вагітності і лактації
• Відгуки
• Ціна, де купити

склад

До складу ліофілізату Гемзар входить (в одному флаконі) 228 мг або 1,14 г гемцитабина гідрохлориду, що відповідає 200 мг або 1 г гемцитабина + додаткові інгредієнти (манітол, ацетат натрію).

Форма випуску

Препарат продається у флаконах зі скла дозуванням 200 мг або 1 грам в картонній упаковці. Вміст флакона - білий або майже білий порошок (ліофілізат).

Фармакологічна дія

Протипухлинну, цитостатическое.

Відео: How to Say or Pronounce Gemzar

Фармакодинаміка і фармакокінетика

гемцитабін має здатність знищувати клітини, які проходять фазу синтезу ДНК, і при певних умовах блокувати процес проходження клітин через кордон фази G1 / S.

Відео: Методика ендолімфатичного введення препаратів

метаболізм кошти протікає всередині клітин під впливом ферменту нуклеозідкінази до активних трифосфатних або дифосфатні нуклеотидів. Процес інгібування синтезу ДНК проходить під впливом двох основних метаболітів - трифосфатних і дифосфатні нуклеозидами. спочатку дифосфатні нуклеозид пригнічує синтез ферменту рібонуклеотідредуктази, і відповідно не відбувається синтез дезоксинуклеозидтрифосфатов, необхідного для реплікації ДНК. Потім починається конкуренція при самопотенцірованіі між dFdCTP і dCTP і в підсумку зменшується концентрація dCTP. Це призводить до додавання в процесі синтезу ДНК до ланцюжку зайвого нуклеотиду і неможливості подальшого синтезу, клітина стає запрограмованої на загибель (апоптоз клітини).

Після проникнення в системний кровотік діюча речовина швидко виводиться з плазми крові шляхом метаболізму. Менше 10% виділяється через нирки в незміненому вигляді. Ступінь зв`язування метаболітів і самого гемцитабина з білками плазми незначна.

Результати клінічних досліджень показали, що стать пацієнта значно впливає на обсяг розподілу препарату по організму. У жінок показники загального кліренсу на 30% нижче, ніж у чоловіків. Період напіввиведення при тривалій терапії засобом становить від половини години до 95 хвилин.

Показання до застосування

Показання гемзар:

• лікування раку жовчних проток і сечового міхура (в поєднанні з цисплатином);
• рак підшлункової залози з метастазами або місцево-поширений;
• неоперабельний, метастатический, з локальними рецидивами рак молочної залози (В комбінації з паклитакселом);
• рак яєчників (епітеліальна карцинома яєчників) При поєднанні з препаратом карбоплатин;
• недробно клітинний рак легенів (В комбінації з цисплатином).

Протипоказання

Ліки не можна приймати під час лактації і при наявності алергії на його компоненти.

Побічні ефекти

Приблизно у 60% пацієнтів спостерігалися нудота, блювота, підвищення рівня ферментів печінки і фосфатази. У половини хворих, що проходять терапію препаратом, розвинулася протеїнурія і гематурія.

Від 10 до 40% пацієнтів страждали задишкою, алергічними висипаннями на шкірі (у 10% висипання супроводжувалися сверблячкою).

Доведено, що частота і характер побічних реакцій залежить від дозування, швидкості введення кошти, і режиму дозування. зниження рівня тромбоцитів, гранулоцитів і лейкоцитів відносяться до дозозалежним побічним ефектам.

За результатами клінічних досліджень можуть розвинутися такі побічні реакції:

• головний біль, безсоння, сонливість, рідко - інсульт;
• анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, фебрильная нейтропенія, тромбоцитоз;
• підвищення рівня ферментів печінки, білірубіну, рідко - підвищення гамма-глутамілтрансферази і АЛКАЛІН-фосфатази;
• нудота, утворення виразок у ротовій порожнині, блювання, стоматит, пронос, запор, ішемічний коліт;
• міалгія, болі у спині;
• висипання на шкірі, свербіж, алергічний риніт або кашель, алопеція, сильне потовиділення, рідко - виразки і пухлини, лущення шкіри, бульозні висипання, синдром Стівенса-Джонсона;
• анорексія, відсутність апетиту;
• протеїнурія, гематурія, ниркова недостатність;
• дуже рідко - анафілактоїдна реакція;
• задишка (найчастіше при раку легенів), кашель, нежить, рідко - бронхоспазм, набряк легенів, інтерстиціальний пневмоніт;
• рідко - радиотоксичность;
• грипозний стан (озноб, астенія, відсутність апетиту, міалгія), набряки особи, шкірні реакції в місці введення ліків;
• аритмія, серцева недостатність, рідко - інфаркт міокарда, васкуліт, зниження АТ.

при поєднанні гемцитабина з паклитакселом, наприклад, при раку молочної залози підвищується частота розвитку нейтропенії, слабкості, фебрильної нейтропенії, анемії.

При комбінованому прийомі сенсорна нейропатія спостерігається частіше, ніж при монотерапії препаратом.

За результатами постмаркетингових дослідження також виявлялися:

• набряк легенів, респіраторний дистрес-синдром (Рідко);
• серйозна гепатотоксичность, аж до відмови печінки;
• цереброваскулярні розлади;
• дуже рідко - синдром Лайєлла, гангрена, васкуліт;
• мікроангіопатичною гемолітична анемія, швидке зниження рівня гемоглобіну, підвищення рівня білірубіну, креатиніну і сечовини (Розвивається рідко, в разі виникнення симптомів припинити терапію, можливо, буде потрібно провести гемодіаліз);
• ішемічний коліт;
• суправентрикулярні анемії;
• чутливість до світла.

Інструкція по застосуванню (спосіб і дозування)

препарат вводять внутрішньовенно, крапельно, повільно, протягом півгодини. Ін`єкцію повинен проводити фахівець, який має досвід лікування ракових хворих.

Перед кожним сеансом слід провести аналізи для контролю функції кісткового мозку. Якщо аналізи погані, то терапію проводити не рекомендується.

Режим дозування і тривалість лікування визначається лікарем, в залежності від виду захворювання і стадії.

Під час проведення інфузії потрібно уважно контролювати стан хворого.

Особливу обережність слід проявляти пацієнтам з важкими формами захворювань печінки і нирок.

Інструкція на Гемзар, приготування розчину

ліофілізат рекомендується розводити 0,9% р-ом натрію хлориду для ін`єкцій, без консервантів. Оптимальною концентрацією є 40 мг на 1 мл препарату.

Готувати розчин необхідно, в асептичних умовах. У флакон слід додати не менше 5 мл хлориду натрію, якщо є 200 мг порошку і не менше 25 мл, якщо 1 грам. Після введення розчинника флакон потрібно збовтати, щоб повністю перемішати ліки. Отриманий розчин може мати жовтуватий відтінок.

Виробляти ін`єкцію можна відразу після приготування розчину.

Ліки не можна використовувати, якщо в ньому з`явилися сторонні включення або колір рідини змінився.

Інструкція на Гемзар

при раку молочної залози Гемзар поєднують з паклітакселом. гемцитабін вводиться після 3-годинної інфузії додаткового ліки протягом 30 хвилин в 1 і 8 день 21-денного циклу.

Для лікування раку підшлункової залози рекомендується прийом 1000 мг на м2, 1 раз в тиждень, 7 тижнів, потім проводиться перерву на 7 днів. Потім переходять на схему 3 тижні через одну відпочинку.

В якості монотерапії при раку жовчних проток рекомендується вводити один раз в 7 днів 1000 мг / м2 препарату. Тривалість лікування - 3 тижні, перерва на 7 днів і потім ще кілька циклів. Залежно від клінічних показників дозування можна знижувати і варіювати кількість циклів.

При комбінованому лікуванні з цисплатином призначають по 70 мг / м2 кошти в перший день, далі Гемзар по 1250 мг / м2 в 1 і 8 день кожного 21-денного циклу, цикли повторюються. Дозволена коригування дози.

Для лікування раку жовчного міхура використовують по 1 граму на м2 внутрішньовенно в 1, 8 і 15 день кожного з 28-денних циклів (комбіновано з цисплатином в кожен 2 день циклу). Потім ці 4-тижневі цикли повторюють.

при немелко-клітинному раку легенів, якщо проводиться монотерапія засобом рекомендується введення 1 грама на м2 один раз в 7 днів протягом трьох тижнів, потім робиться тижнева перерва. Курс повторюється. Якщо ліки поєднують з іншими засобами, то дозування становить 1250 мг на м2 поверхні тіла, вводиться в 1, 8 і 21 день циклу.

рак яєчників

Ліки використовують в складі комплексного лікування, поєднуючи з карбоплатином. гемцитабін вводять по 1 гр на м2 тіла в 1 і 8 день 21-денного циклу.

Для того, щоб виявляти гематологическую токсичність препарату перевіряють функцію нирок і печінки. Орієнтуючись на ці показники можна поступово знижувати дозування засобу при посиленні навантаження на організм.

При перевірці кількості гранулоцитів перед черговою інфузією вона не повинна бути нижче 1500 (х106 / л), тромбоцити повинні бути на рівні 100000 (х106 / л).

Якщо проявилися такі симптоми токсичності, то дозування необхідно знизити на 25% від початкової дози:

• фебрильна нейтропенія;
• кол-во гранулоцитів менше 100 х 106 / л три доби;
• кол-во гранулоцитів менше 500 х 106 / л 5 діб;
• кол-во тромбоцитів менше 25 тис. на 106 / л;
• якщо через прояви токсичності терапія була відкладена більш, ніж на 7 днів.

Передозування

При застосування препарату в дозуванні до 5,7 г на м2 кожні 2 тижні передозування ще не наступала.

При підозрі на передозування рекомендується зробити аналізи крові, почати симптоматичну терапію. антидоту ліки не має.

взаємодія

Ще точно не визначена допустима доза радіації, яку можна поєднувати з прийомом даного препарату.

При використанні радіотерапії менше 7 днів, токсичність кошти не підвищується. Починати прийом ліків можна після того, як зникнуть гострі ефекти від опромінення, або пройде не менше 7 днів.

також після радіотерапії і прийому препарату збільшується частота розвитку езофагітов, пневмонітів, інших пошкоджень тканин.

Гемзар не можна поєднувати в живими ослабленими вакцинами.

Умови продажу

Засіб відпускається за рецептом.

Умови зберігання

Флакон з нерозчиненого ліофілізат зберігають при температурі від 15 до 30 градусів, далеко від дітей.

Розчин для інфузій можна зберігати не більше 24 годин.

Чи не заморожувати.

Термін придатності

3 роки.

особливі вказівки

Приготування розчину для внутрішньовенного введення необхідно проводити в захисному боксі з використанням захисних рукавичок і плащів.

Якщо в процесі терапії засобом виникла сонливість або порушилася координація рухів, то рекомендується утриматися від керування автомобілем або експлуатації технічних засобів.

При попаданні розчину в очі потрібно терміново і ретельно промити очі водою, звернутися до лікаря. При попаданні розчину на шкіру його також необхідно негайно видалити.

Збільшення тривалості лікування і дозування підвищують токсичність препарату.

Ліки можуть привести до цитогенетичним змін (Судячи з досліджень на мишах) і викликати пряму мутацію.

аналоги